[发明专利]一种发酵杀虫剂化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种发酵产物A83543的新化合物。

靶昆虫正迅速地产生对合成杀虫剂的耐药性，包括产生对较新的拟除虫菊酯杀虫剂的耐药性（见Pickett（1988），Chem.Britain，137.）。因此需要新杀虫剂。

发酵产物A83543，一个由Saccharopolyspora    Spinosa系产物的同类化合物族，现已被发现并表现出优越的杀虫活性。A83543及该类化合物中的每一种对于控制螨类及昆虫，特别是鳞翅目及双翅目虫是有效的。

所谓A83543化合物是指含有一个稠合成12-元大环内酯、天然糖及氨基糖的5，6，5-三核环系统的化合物（见Kirst等（1991），Tetrahedron    Lettes，32∶4839）。A83543天然化合物族包括EPO申请No.0375316中所说的属，并具有下列通式：

其中R¹是H或是选自

的基团，而R²，R⁴，R³，R⁵及R⁶是氢或甲基;或当^的是除氢之外的上述基团时，它们是其一种酸的加成盐。

A83543发酵产物已显示出含有单独的化合物A83543A、A83543B、A83543C、A83543D、A83543E、A83543F、A83543G、A83543H及A83543J（见欧洲专利公开No.0375316）。

这些单个的化合物的结构展示于下

其中每种化合物的R¹、R²、R⁴、R³，R⁵及R⁶如下

A83543化合物的结构

本发明导出式1的化合物

其中R⁷，R⁸，R⁹及R¹⁰单独地是下列中的每一种：

本发明还涉及杀虫及杀螨的组合物和使用式1中R⁷是除氢之外的化合物1-8来降低昆虫及螨虫的虫数的方法。

本发明的另一方面是提供生产化合物1-7，A83543发酵产物的新的天然化合物的方法，该方法包括在浸没的需氧发酵条件下，在适宜的培养介质中培育能产生化合物1-7的S.spinosa株系或其突变体直至产生可回收量的化合物1-7中的任一种。可按下文所述方法分离和提纯化合物1-7。

本发明还提供新发现的S.spinosa系NRRL18719（A83543.6），NRRL18720（A83543.7）及NRRL18823（A83543.9）的生物纯的培养物。

本发明的目的还在于提供化合物1-7。这些新化合物的化学结构通过包括核磁共振谱（NMR）、紫外光谱（UV）的光谱测量法及通过与已知的A83543化合物比较而确定（见Kirst.等（1991），上述引文。）

下列段落描述化合物1-7的物理和光谱特性：

A83543L：

A83543L有以下特征：

分子量：731

经验公式：C₄H₆₅NO₁₀

UV（EtOH）：λmax244（ε＝10.362）

MS（FAB）：（M+H）m/z732

表Ⅰ概括了A83543L（在d₆-内酯中）的¹H和¹³CNMR数据

表Ⅰ 在内酯-d₆中的A83543L的¹H和¹³C NMR数据

位置¹³C¹H^*

1    172.59    -

2    34.32    3.07/2.42

3    48.39    2.91

4    42.75    3.45

5    123.29    5.53

6    137.19    -

7    45.33    2.18