[发明专利]紫外线照射吸收防晒金属复合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 92114829.1 申请日: 1992-11-27
公开(公告)号: CN1073858A 公开(公告)日: 1993-07-07
发明(设计)人: C·S·施拉夫切夫;G·E·德克纳;J·N·马蒂森;R·D·布什 申请(专利权)人: 理查森-维克斯有限公司
主分类号: A61K7/42 分类号: A61K7/42;C07C49/784;C07F1/08;C07F5/06;C07F7/28;C07F15/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 齐曾度
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 紫外线 照射 吸收 防晒 金属 复合物 制备 方法
【说明书】:

本发明涉及防晒复合物的制备方法,尤其是涉及具有增强的紫外线照射(UVA)吸收的防晒金属复合物。这些复合物含有与阳离子种类最好是金属阳离子复合的二苯甲酰甲烷UVA吸收防晒物质。这些复合物用于保护皮肤,以防紫外线照射所造成的有害作用。本发明还涉及包含这些复合物的组合物的制备方法。

许多文献证明阳光对皮肤有损害作用。长期的曝露在阳光下所表现出的主要的短期危害是红疹(即晒斑)。290-320纳米波长紫外线照射范围被定义为“UVB”波长范围,是导致红疹的首要原因。320-400纳米波长紫外线照射范围被定义为“UVA”波长范围,也产生红疹。

除了红疹的短期危害之外,还有长期危害,这种危害是与UV照射曝露有关。这些长期危害的表现之一是皮肤表面的恶性变化。对许多流行病的研究表明了阳光曝露和人体皮癌之间有很大的关系。

紫外线照射的另一种长期危害是皮肤的早衰。这种状况的特点是起皱纹和皮肤的变黄,随之的其它物理变化例如起裂,毛细管扩张(蛛状痣管),日光角化病(瘤),瘀斑(皮下出血损害),以及丧失弹性(松垂)。在DeSimone,“Sunscreen  and  Suntan  Products”,Handbook  of  Nonprescription  Drugs,7th,Ed.,Chapter  26,PP.499-511(American  Pharmaceutical  Association,Washington,D.C.;1982);Grove  and  Forbes,“A  Method  for  Evaluating  the  Photopr-otection  Action  of  Sunscreen  Agents  Against  UV-A  Radiation”,International  Journal  of  Cosmetic  Science,4,PP.15-24(1982);和1983年6月7日出版的DePolo的美国专利US4387089中更充分地公开了与曝露于UVA和UVB波长照射有关的有害影响,所有的这些文献引入本文作为参考。

防晒剂和物理防晒物质是从市场上可以得到的,以避免皮肤受到UV辐射。物理防晒物质可散射,反射和吸收外线照射。参见Sayre,R.M.等人,“Physical  Sunscreens”,J.Soc.Cosmet,Chem.,,vol.41,no.2,PP.103-109(1990)。物理防晒物质的例子包括二氧化钛和氧化锌。可是,含有高含量的这些外加剂的组合物是不透光的,一般在颜色上是不令人满意的,并且被看作为刚好不适用于鼻子的以上部分或耳朵上。另外,这些外加剂对于擦净或擦掉很敏感,以造成几乎没有保护作用。

相反,防晒剂是通过化学手段发挥其作用的,即它们吸收紫外线照射,使之不能渗入到皮肤内。使用防晒剂存在几个问题。例如,它们必须在曝露的当时在皮肤的表面上是有效的。防晒剂是预防性的,它们必须在阳光下才起到预防作用。为了达到更好的效果,防晒剂在皮肤上必须形成一层连续的均匀的膜。在皮肤的表面上提供这样的一层膜是非常困难的。

大部分市售的防晒剂主要是UVB吸收剂。众所周知许多UVA吸收剂主要受到二苯酮和二苯甲酰甲烷的限制。1984年12月18日出版的Welters等人的美国专利US4489057,和1983年6月7日出版的DePolo的美国专利US4387089中公开了二苯甲酰甲烷防晒剂,这两篇专利引入本文作为参考。

本发明中已经发现当二苯甲酰甲烷发色团与某些阳离子种类如金属阳离子复合时其UVA的吸收被极大地增强。因此,制备对于皮肤不受UV辐射损害作用的具有增强UVA吸收的防晒剂是可能的。

于是,本发明的一个目的是提供具有增强UVA吸收作用的防晒剂复合物的制备方法。

本发明的另一个目的是提供具有增强UVA吸收作用的防晒金  属复合物的制备方法。

本发明的再一个目的是提供含有防晒金属复合物的有关防晒组合物的制备方法。

本发明的这些和其它目的通过以下的详细描述将变得更清楚。

本发明涉及防晒复合物的制备方法。该方法包括将通式为

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