[发明专利]异喹啉磺酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、由通式(Ⅰ)所代表的化合物或其季铵盐或其它盐的制备方法，式(Ⅰ)为：

式中Y代表N或H₃C-；

R₁代表氢、甲基、乙基、氨基甲酰基、氨基甲酰基甲基、氰甲基、甲基咪唑基甲基、甲氧基羰基甲基、吡啶基甲基、氨乙基、甲基氨乙基、二甲基氨乙基、羟乙基、羧甲基、吗啉代羰基甲基、甲氧基乙基、哌啶基乙基、哌嗪基丁基、甲基哌嗪基乙基、吗啉代乙基、哌啶子乙基、苯乙基、氨丁基、氯苯基炔丙基、苄基、甲氧基苄基、三甲氧基苄基、二甲氧基苯基；

R₃代表氢、甲基、乙基、氨乙基、氰甲基、羧甲基、甲氧基羰基甲基、氨基甲酰基甲基、氯苯基肉桂基、氯苯基炔丙基、甲酰基、羟苄基；或R₃和R₁共同形成一个亚乙基；

R₄代表氢、甲基；

R₅代表氢、甲基、三氟甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基乙氧基甲氧基、氯、氟、硝基、溴、羟基、异丙基、甲氧基羰基、羧基、氨基甲酰基、氰基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙酰氨基、二甲基氨基；

R₆代表氢、氟、氯、甲氧基、硝基；或

R₆和R₅连在一起形成亚甲基二氧基；

R₇代表氢、甲氧基；

X代表1，2-亚乙烯基、亚乙炔基；

Ar代表苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、萘基；

m代表1至3的一个整数；以及

W代表亚乙基、亚丙基、亚苯基、吡啶二基、甲氧基羰基亚苯基；

该方法包括下列步骤：

(1)使通式(Ⅳ)所代表的化合物与通式(Ⅴ)所代表的化合物于0℃至40℃进行反应30分钟至36小时，通式(Ⅳ)和(Ⅴ)为：

通式(Ⅳ)中Y、W、R₁及R₃的定义同上，通式(Ⅴ)中B代表-CH₂-Hal或-COR₄，Ar、R₅、R₆、R₇、X和m的定义同上；以及任选地

(2)于0℃至25℃，以30分钟至2小时的时间使步骤(1)中所制得的化合物还原，及/或任选地

(3)于0℃至40℃，以30分钟至48小时的时间使步骤(1)或(2)中所制得的化合物烷基化或甲酰基化，及/或

(4)将上述所制得的化合物转化成季铵盐或其他盐。

2、由通式（Ⅰ）代表的化合物或者季铵盐或其它盐的制备方法，式（Ⅰ）为：

其中各符号的定义与权利要求1式（Ⅰ）中各符号的定义相同;该方法包括下列步骤：

（1）使通式（Ⅵ）所代表的化合物与通式（Ⅶ）所代表的化合物或其可反应的衍生物或盐于0℃至40℃进行反应2至20小时，式（Ⅵ）和式（Ⅶ）分别为：

其中通式（Ⅵ）及（Ⅶ）中的各符号均与权利要求1式（Ⅰ）中各符号的定义相同，以及任选地

（2）于0℃至40℃，以2至20小时的时间使步骤（1）中所制得的化合物烷基化，及/或

（3）使上述制得的化合物转化成季铵盐或其它盐。