[发明专利]吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备式(I)化合物或其可作药用的盐的方法：

式中：

R¹代表未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；

R²代表氢原子，或未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；

R³代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；

R⁴代表式(IV)、(V)或(VI)基团：

R⁸和R⁹相同或不相同，各自代表氢原子，具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子和至少一个卤原子的卤代烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基、羟基或卤素原子；

A²代表式(VII)基或式(IX)基式中n是2或3；而R¹⁰代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；

B代表具有2至4个碳原子的亚烷基或1，1-亚烷基(RCH＝)；或

-A²-B-代表单键；

该方法包括使式(XII)羧酸化合物或其活性衍生物

式中R¹、R²和R³的定义如上所述；

与式(XIII)的化合物反应，

    H-R⁴                            (XIII)

式中R⁴的定义如上所述。

2.根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中R¹代表吡啶基。

3.根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中R²代表氢原子，甲基或吡啶基。

4.根据权利要求3的方法，其中选择试剂和反应条件，以便制备式(I)化合物或其盐，其中R²代表氢原子。

5.根据权利要求1至4中任一项权利要求的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中R³代表氢原子或甲基。

6.根据权利要求5的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中R³代表氢原子。

7.根据权利要求1至4中任一项权利要求的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中B代表亚乙基或三亚甲基。

8.根据权利要求5的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中B代表亚乙基或三亚甲基。

9.根据权利要求6的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中B代表亚乙基或三亚甲基。

10.根据权利要求7的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式(I)化合物或其盐，其中B代表亚乙基。

11.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中选择试剂和反应条件以制备式(I)化合物或其盐，其中R⁴代表式(IV)或式(VI)基团，式中R⁸和R⁹相同或不相同，各代表氢原子或卤素原子。

12.根据权利要求5的方法，其中选择试剂和反应条件以制备式(I)化合物或其盐，其中R⁴代表式(IV)或式(VI)基团，式中R⁸和R⁹相同或不相同，各代表氢原子或卤素原子。

13.根据权利要求6的方法，其中选择试剂和反应条件以制备式(I)化合物或其盐，其中R⁴代表式(IV)或式(VI)基团，式中R⁸和R⁹相同或不相同，各代表氢原子或卤素原子。