[发明专利]新型芳基羰基氨基烷基-二氢-氧代吡啶类化合物及其生产与应用

权利要求书

1、一种制备具有式Ⅰ的芳基羰基氨基烷基-二氢一氧代吡啶的方法：

其中

aryl是未经取代的或被1至2个相同或不同的卤素，低级烷基，烷氧基或三氟甲基所取代的芳香或杂环芳香体系。

n值为0至5

R和R(1)，对每个碳(n值为零至5)独立地，可独立地是氢或低级烷基；

W是氢，低级烷基，芳基低级烷基或杂环芳基低级烷基；

Z是氢，CH₂OR(2)，CHO，(CO)OR(2)，(CO)NR(2)₂；

R(2)可独立地是氢，低级烷基，环烷基，双环烷基，芳基，芳基低级烷基，杂环芳基或杂环芳基低级烷基；

以及式Ⅰ的几何异构体或它的光学对映体；

它包括：

(a)把具有式Ⅳ的化合物，其中的芳基，W，M，R和R(1)的定义与前相同，与2-氧代-2H-吡喃-5-羧酸甲酯(Ⅴ)进行反应，以得到Z为3-CO₂-CH₃的式Ⅰ化合物；

(b)把具有下式Ⅵ的化合物，其中的m，R和R(1)的定义与权利要求1中的相同，Z是3-CO₂-CH₃，与芳基羧酰氧(Ⅶ)或芳基羧酸(Ⅷ)进行反应：

(c)把具有式Ⅸ的化合物与具有式Ⅹ的羟基吡啶进行反应而得到式Ⅺ的化合物，其中的n值为1至5，Z的定义与权利要求中的相同：

然后脱去保护基得到Ⅵ，它在最后一步中与Ⅶ和Ⅷ进行反应：

2、一种按照权利要求1制备化合物1的方法，其中Ary1是一个芳香或杂环芳香体系;

n值为零、2和3;

Z是氢，（CO）R（2），（CO）NR（2）;并且R（2）可独立地是氢，低级烷基和芳基低级烷基。

3、一种按照权利要求2制备化合物1的方法，其中Ary1是吡啶体系;

m值为零，2和3;

Z是氢，（CO）R（2），（CO）NR（2）₂;并且R（2）可独立地是氢，低级烷基和芳基低级烷基。

4、一种制备权利要求2中化合物1的方法，其中的Ary1是吡嗪体系;

m值是2

Z是（CO）（R2）;

R（2）是低级烷基。

5、一种制备权利要求2中的化合物1的方法，其中的Ary1是喹啉体系;

n值为2

Z是（CO）OR（2）;

R（2）是低级烷基。

6、一种制备权利要求2中的化合物1的方法，其中的Ary1是苯基体系;

m值为2

Z是（CO）OR（2）;

R（2）是低级烷基。

7、一种权利要求1的化合物1的制备方法，这些化合物是选自1，6-二氢-1-〔2-（2-吡啶基羰基氨基）乙基〕-6-氧代-3-吡啶羧酸甲酯，1，6-二氢-6-氧代-1-〔2-（2-吡嗪基羰基氨基）乙基〕-3-吡啶羧酸甲酯，1，6-二氢-6-氧代-1-〔2-（3-喹啉基羰基氨基）乙基〕-3-吡啶羧酸甲酯，1-〔2-苯甲酰基氨基乙基）-1，6-二氢-6-氧代-3-吡啶羧酸甲酯。

8、应用权利要求1的化合物1来制备一种药物，用来治疗高血压，心绞痛，心脏机能不全，周围血流障碍，肠功能紊乱，早产，气道、泌尿道或胆道的梗阻以及痉挛症。