[发明专利]乙酸衍生物无效

专利信息
申请号: 93102386.6 申请日: 1993-01-20
公开(公告)号: CN1077953A 公开(公告)日: 1993-11-03
发明(设计)人: B·波特;C·D·埃尔德雷德;B·D·贾金斯;H·A·凯利;J·R·惠特克罗夫特 申请(专利权)人: 格拉克索公司
主分类号: C07D295/15 分类号: C07D295/15;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗才希
地址: 英国英格兰米*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乙酸 衍生物
【权利要求书】:

1、式(Ⅰ)所示化合物,及其药学上可接受的衍生物和其盐与溶剂化物,

式中,

X1和Y1可同可不同,为CH或N;

X2是CH,或当X1是CH时也可为N;

Y2是N,或当Y1是N时,也可为CH;

Z是N或N+R5

R1是H或OH,C1-4烷基或2,2,2-三氟乙基;

R2是H,或当X1和X2均为CH时,也可为F、Cl、Br原子或C1-4烷基;

R3是H,或当Y1及Y2均为N时,也可为C1-4烷基或羟甲基;

R4是H,或当Z是N时,也可为C1-4烷基;

R5是C1-4烷基或苯C1-4烷基;

R6是萘基;苯硫基;未取代的苯基;取代苯基,其中取代基为C1-4烷基,C1-4烷氧基,苯基C1-3烷氧基,羟基,卤素,CF3,未取代苯基,由OH取代的苯基,吡啶基,NR7R8,NHSO2R7,CONR7R8,或CO2R7;由一个或多个萘基、苯基、OH或CO2R7取代的C1-4烷基;由一个或多个萘基、苯基、OH或者CO2R7取代的C2-4链烯基;或者饱和或不饱和C5-7环烷基;R7和R8,可同可不同,为H或C1-4烷基,或与所连氮原子一起形成5-7节饱和环。

2、根据权利要求1的化合物,其中X1和X2皆表示CH。

3、根据权利要求1或2的化合物,其中Y1表示N。

4、根据权利要求1-3任一项的化合物,其中的Z是N。

5、根据权利要求1-4任一项的化合物,其中R1是H。

6、根据权利要求1-5任一项的化合物,其中R2,R3和R4各为H。

7、根据权利要求1-6任一项的化合物,其中R6是萘基;苯硫基;未取代苯基;取代苯基,其取代基是C1-4烷氧基,苯C1-3烷氧基,OH,F,Br,CF3,未取代苯基,由OH取代的苯基,吡啶基,NH2,N(C1-4烷基)2,NHSO2C1-4烷基,CONR7R8(其中,R7和R8与相连氮原子一起形成饱和的5-7节环)或CO2H;由一个或多个萘基,苯基,OH,CO2C1-4烷基或CO2H取代的C1-4烷基;由一个或多个萘基,苯基,OH,CO2C1-4烷基或CO2H取代的C2-4链烯基;或不饱和的C5-7环烷基。

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