[发明专利]抗病毒肽类在审
申请号: | 93103206.7 | 申请日: | 1993-03-23 |
公开(公告)号: | CN1077716A | 公开(公告)日: | 1993-10-27 |
发明(设计)人: | C·W·格林格拉斯;S·D·A·施特里特 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07K5/06 | 分类号: | C07K5/06;A61K37/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 | ||
1、一种具有下式的化合物及其可药用盐和生物前体:
其中:
R1为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基、杂环基或CONR9R10;
R2为C1-C6烷基、C3-C8环烷基(C1-C4)烷基、芳基(C1-C4)烷基或杂环基(C1-C4)烷基;
R3为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基(C1-C4)烷基、芳基(C1-C4)烷基、芳基(C2-C4)烯基、杂环基(C1-C4)烷基或杂环基(C2-C4)烯基;
R4为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基或杂环基;
R5、R6、R7和R8都各自独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基;或者,R5和R6,或R7和R8,可连在一起形成三至八员碳环;
X为含有若干环碳原子和一个环氮原子的单环或双环四至十员杂环基,该基团通过环氮原子与相连的羰基连接;该基团可以是饱和的或部分未饱和的,而且,除-(CR7R8)m-Het取代基外,该基团可以被至多4个其它取代基取代,取代基都独立地选自F、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、OR11或NR9R10;
Het为咪唑基或三唑基,它们都可任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、NR9R10或CONR9R10取代;
R9或R10都独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基,或者,R9和R10可连在一起而与它们所连的氮原子一起形成四至八员含氮杂环基;
R11为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基;
n和m各自独立地为0、1或2;
上述定义中所包括的任何烷基或环烷基都可任选地被氟全取代或部分取代。
2、如权利要求1所述的化合物,该化合物具有下列立体化学构型:
其中R1至R8、n、m、X为Het如前面权利要求1中所限定。
3、如权利要求1或2所述的化合物,其中R1为叔丁基、异丙基或氧杂环丁烷基,n为0。
4、如权利要求3所述的化合物,其中R2为苄基。
5、如权利要求3或4所述的化合物,其中R4为异丙基或仲丁基。
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