[发明专利]增白美容剂

说明书

本发明涉及一种增白美容剂，它能抑制在上皮等部位黑色素的形成，特别是涉及适于外涂和洗浴用的增白美容剂。

在日本，皮肤的洁白透亮历来是精心美容的基本要求。近几年来，随着直接作用于黑色素生物合成机理的一些优秀物质的开发，使得化妆品制剂广为使用。例如作为具有抑制一种氧化酶(酩氨酸酶它可促进酪氨酸经多巴色素合成黑素)活性作用的化合物，可以是曲酸，L-抗坏血酸，和其衍生物，各种硫化合物，和类似物，另外还提到了具有抑制酪氨酸酶合成作用的化合物对苯二酚葡糖苷。

这些化合物的共同缺陷是由于它们本身的作用缓和，达到它们的实际效果需要大约1个月的连续使用，而且从它们的物理特性考虑，它们在水中溶解性较高，容易发生氧化分解和变色，得到稳定的制剂会遇到困难。

所以，本发明的一个目的是提供一种适于外用和洗浴用的制剂，它能防止皮肤等部位形成黑素并且增白皮肤。

另一个目的是大大提高和促进曲酸、L-抗坏血酸等具有的增白和美容作用。

本发明人已经注意到泰普瑞浓(teprenone)具有如保护和修复粘膜，增殖和激活细胞，并促使磷脂合成的作用，并且在物理特性方面高度稳定性和优良特性为一体，因而在一个实验体系中使用培养细胞进行了有关teprenone的广泛研究。结果，意外地发现至今一直作为胃溃疡或胃炎药品广泛使用的泰普瑞浓(teprenone)具有极强的抑制酪氨酸酶生物合成的作用。

本发明人对泰普瑞浓(teprenone)作了进一步的深入研究。结果发现泰普瑞浓(teprenone)和已知具有增白和美容作用的常用物质如曲酸或抗坏血酸协同使用产生一种更强的增白和美容作用。

本发明是以这些发现为基础得以完成的。

因此，本发明的内容是提供一种含泰普瑞浓(teprenone)作为活性成分的增白美容剂。

这种增白美容剂具有增白和美化皮肤的作用，最好是一种适于外涂或洗浴用的制剂。

本发明的另一个方面还提供了一种增白和美容组合物，含有(1)泰普瑞浓(teprenone)和(2)选于曲酸，L-抗坏血酸和对苯二酚葡糖苷及其衍生物中的一种或多种具有增白和美容作用的物质。

本发明的增白和美容组合物是指一种适于外涂和洗浴用等形式的增白和美容制剂。

本发明的其他目的和优点将会在以下详细描述的本发明最佳实施例中很容易理解。

在本发明实施中所用的泰普瑞浓(teprenone)是一种用下列结构式表示的化合物：它的化学名是牻牛儿基牻牛儿丙酮。

按照本发明，在增白美容剂中所用泰普瑞浓的剂量因为随制剂形式的不同而改变；所以不能绝对限定。但，以整个增白美容剂重量计，它一般为0.1-20％，较好为0.5-10％，最佳为1.0-10％。

按照本发明所述的组合物，其特征是把泰普瑞浓与选于曲酸，L-抗坏血酸、对苯二酚葡糖苷和其化学衍生物中的一种或多种物质混和。在后者物质中，曲酸或L-抗坏血酸是优选化合物。

按照本发明所述的组合物中，因所用泰普瑞浓剂量随制剂形式的不同而改变，其含量不能绝对限定。但以整个组合物重量为准它的重量百分比一般为0.1～20％，较好为0.5-10％，最佳为1.0-10％(按重量计)

本发明组合物中，所用的曲酸，L-抗坏血酸，对苯二酚葡糖苷和/或其一种化学衍生物的用量的重量百分比(以整个组合物的重量为准)一般为0.1-20％，较好为0.5-10％，最佳为1.0～10％。

按照本发明，对于增白美容剂和增白美容组合物的形式没有作特殊的限定。它们可被配制成的形式，如霜剂，油剂，洗液，乳状洗液，膏剂等。按照本发明对洗浴的制剂形式也没有特殊限定。它们可被配制成常用形式。对这些制剂中的基质而言，可以使用化妆品，准药品，药品等中常用的许多不同的物质。这类适于外涂和洗浴用的增白美容制剂的制备可按化妆品一般生产方法进行。

作为本发明中所用典型的基质，已提到的已知物质有动植物油，矿物油，酯油，蜡，高级醇，脂肪酸，硅油，表面活性剂，磷脂，醇类，多元醇类，水溶性聚合物，粘土矿物质和净化水。还有，pH调节剂，抗氧化剂，螯合剂，防腐剂和防霉剂，颜料物，香料底子等按需要适当加入。另外，也可以与具有增白美容作用或皮肤化妆作用的其他活性成分，血液循环促进剂，消毒剂，消炎剂，细胞活化剂，维生素类，氨基酸类，润湿剂，角质层分离剂等结合使用。

按照本发明所述的外用增白美容剂可被用作化妆品，还可用作药品。