[发明专利]含新型硅烷衍生物的农药,杀虫,杀螨组合物

说明书

迄今已知具有杀虫、杀螨及杀线虫作用的生物活性物质的基本结构真可谓种类繁多，仅就其中几种最重要者而谈，就有磷酸衍生物，氯代烃，N-甲基氨基甲酸酯，环丙(烷)基羧酸酯以及苯甲酰脲等。但令人惊讶的是(仅有个别例外，见日本特许公开说明书昭60-123461)，目前尚未见到以含有硅元素为基本骨架的具有杀虫、杀螨，杀线虫作用的化合物公开过〔C.Worthing，《农药手册》，第7版，Lavenham1983；S.Pawlenko，《有机硅化合物》，编入《有机化学方法》(Houben-Weyl)，卷ⅩⅢ/5,Georg Thieme出版社，Stuttgart1980； R.Wegler,《植物保护剂及农药化学》，卷1,6及7,Springer出版社，Berlin1970,1981〕。对除莠剂领域来说，这也是同一现实，而在杀菌剂研究中，迄今只发现三唑杀菌剂采用了含硅的基本结构(EP-A68813)。

现在已经发现具有含硅基本结构的新型生物活性物质，它在杀虫剂，杀螨剂及杀线虫剂领域中具有有效的应用性能。

本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其各种光学异构体，以及它们的可能的混合物，式中

X=CH₂,O,S,NR⁶，

R¹=(C₂～C₁₈)烷基，(C₅～C₇)环烷基，(C₂～C₈)烯基，苯基，萘基，其中所有这些取代基必需时可为一取代或多取代的基，只有五氟苯基例外，

R²,R³=各自独立地代表的(C₁～C₃)烷基，(C₂～C₈)烯基，苯基或R²和R³一起代表一个亚烷基链段，它们和硅原子共同形成一个未被取代的或被(C₁～C₄)烷基取代的四至六员杂环，

R⁴=-H,-CN,-CCl₃,-C≡CH,(C₁～C₄)烷基，F,

R⁵吡啶基，呋喃基，噻嗯基，它们均可被取代，苯邻二甲酰亚胺基， 二(C₁～C₄)烷基马来酰基亚胺基，硫代苯邻二甲酰亚胺基，二氢苯邻二甲酰亚氨基，四氢苯邻二甲酰亚氨基，或取代的苯基，但不包括4-乙酰基苯基，2-氯苯基以及4-乙氧羰基乙酰苯基，

或者

R⁴和R⁵-它们与桥联的碳原子共同形成一个必要时被取代的茚基，环戊烯酰基或环戊烯基，

R⁶=H,(C₁～C₃)烷基或苯基；在此情况下，当其中R¹=在对位上被(C₁～C₄)烷氧基，囟素或(C₁～C₄)烷基取代的苯基；R²,R³=CH₃；X=O；R⁴=H；R⁵=3-苯氧基苯基或(4-氟-3-苯氧基)苯基时，通式(Ⅰ)的化合物除外。

作为必要时取代的烷基R¹最好为可由囟素或(C₁～C₄)烷氧基取代的(C₂～C₁₂)烷基，取代的乙基，正丙基，异丙基，正丁基，叔丁基，3,3-二甲基丁基，正辛基，正癸基，正十二烷基及正十八烷基。

作为必要时取代的环烷基R¹最好为单取代的环己基或二取代的环己基，其中作为取代基最好为(C₁～C₄)烷基，囟素和(C₁～C₄)烷氧基。

作为必要时取代的烯基R¹最好为囟素单取代或多取代的(C₄～C₈)烯基，及/或被(C₁～C₄)烷氧基单取代或二取代的(C₄～C₈)烯基，例如取代的3-丁烯基，5-己烯基及7-辛烯基。