[发明专利]氮杂双环化合物无效
申请号: | 93105695.0 | 申请日: | 1993-04-12 |
公开(公告)号: | CN1082547A | 公开(公告)日: | 1994-02-23 |
发明(设计)人: | 村田正好;津津美秀雄;松田启二;服部浩二;中尚志 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/40;//;20900;20500) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂双 环化 | ||
1、下式化合物及其药物上可接受的盐:
其中R1为羧基或被保护的羧基,
R2为1-羟乙基,
R3为甲基,
R4为任意取代的吡啶基(低级)烷基,任意N-取代的2-氧代哌嗪-1-基(低级)烷基,任意取代的咪唑-1-基(C2-C3)烷基,任意取代的咪唑-5-基(低级)烷基,任意取代的咪唑-2-基(低级)烷基,任意取代的吡唑-4-(或5-)基(低级)烷基,任意取代的吡唑-1-基乙基,任意取代的三唑基(低级)烷基,任意取代的嘧啶基(低级)烷基,任意取代的二氢嘧啶基(低级)烷基,或任意取代的2,3-二氢咪唑并[1,2-b]吡唑-1-基乙基,而
R5为氢或亚氨基保护基。
2、权利要求1的化合物,其中
R1为羧基或酯化的羧基,
R4为被低级烷基,氨甲酰(低级)烷基,一或二(低级)烷基氨甲酰(低级)烷基和N-[羟基(低级)烷基]氨甲酰(低级)烷基任意取代的吡啶基(低级)烷基;被低级链烯氧羰基和低级烷基任意N-取代的2-氧代哌嗪-1-基(低级)烷基;被低级烷基,氨甲酰基,氨甲酰(低级)烷基,羟基(低级)烷基,低级烷氧基(低级)烷基,氰基,氨基(低级)烷基,保护的氨基(低级)烷基和氨甲酰(低级)链烯基任意取代的咪唑-1-基(C2-C3)烷基;被低级烷基任意取代的咪唑-5-基(低级)烷基;被低级烷基和氨甲酰(低级)烷基任意取代的咪唑-2-基(低级)烷基;被低级烷基任意取代的吡唑-4-(或5-)基(低级)烷基;被低级烷基任意取代的吡唑-1-基乙基;被低级烷基任意取代的1,2,4-(或1,2,3-)三唑基(低级)烷基;被低级烷基任意取代的嘧啶基(低级)烷基;被低级烷基任意取代的二氢嘧啶基(低级)烷基;或被低级烷基任意取代的(2,3-二氢咪唑并[1,2-b]吡唑-1-基)乙基;而
R5为氢或酯化的羧基。
3、权利要求2的化合物,其中
R1为羧基或低级链烯氧羰基,而
R5为氢或低级烷氧羰基。
4、权利要求3的化合物,其中
R1为羧基,
R4为被甲基,氨甲酰甲基,N,N-二甲基氨甲酰甲基和N-(2-羟乙基)氨甲酰甲基任意取代的吡啶基(C1-C2)烷基,而
R5为氢。
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