[发明专利]控制释放的药物组合物

权利要求书

1、一种药物组合物，其中含有：

(a)含有与一种或多种填充剂在一起的pH非依赖性的亲水聚合物；和

(b)一种或多种内层，其中每一层含有一种活性成份；其中该外层通过服用后的溶解和侵蚀的结合作用使其逐渐地被去除，且该内层一旦露出则通过快速溶解和侵蚀或崩解的结合作用使其逐渐地被去除。

2、如权利要求1中所要求的药物组合物，其中所述内层一旦露出则快速崩解。

3、如权利要求1或权利要求2中所要求的药物组合物，其中具有一个单一片芯内层，该内层含有一种活性成份。

4、如权利要求1至3的任何一个中所要求的药物组合物，还具有快速崩解的外包衣，它包裹该PH非依赖性亲水聚合物层，其中含有一种活性成份。

5、如权利要求1-4的任何一个中所要求的药物组合物，其中该活性成份是H₂-拮抗物或5-羟色胺兴奋剂或拮抗物。

6、如权利要求5中所要求的药物组合物，其中H₂-拮抗物是糠硝烯二胺或它的可药用盐。

7、如权利要求5中所要求的药物组合物，其中5-羟色胺兴奋剂是Sumatriptan或它的可药用的盐，而5-羟色胺拮抗物是5-氟-2-甲氧基-1H-吲哚-3-甲酸[1-[2-[（甲基磺酰基）氨基]乙基]-4-哌啶因基]甲酯;ondansetron;2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]-1H-吡啶并[4，3b]吲哚-1-酮;（+）-1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮;6-氟-2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）-甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮;或它们可药用盐或其溶剂化物。

8、如权利要求1-7的任何一个中所要求的药物组合物，其中该PH非依赖性亲水聚合物具有在水中2%浓度条件下的正常粘度100cps。

9、如权利要求1-8的任何一个中所要求的药物组合物，其中PH非依赖性亲水聚合物是一种纤维素醚;聚乙烯吡咯烷酮、天然亲水树胶的混合物;或它们的混合物。

10、如权利要求1-9的任何一个中所要求的药物组合物，其中该纤维素醚是羟丙基甲基纤维素。

11、如权利要求1-10的任何一个中所要求的药物组合物，其中外层还含有润滑剂和滑动剂。

12、一种如权利要求1-11的任何一个中所要求的药物组合物的制备方法，其中外层混合物含有与一种或多种填充剂在一起的一种PH非依赖性的亲水聚合物，该外层混合物在一单层或多内层芯上压制包衣，其中每一内层含有活性成份。

13、如权利要求12中所要求的方法，其中该药物组合物用一混合物进一步压制包衣，其中该混合物含有活性成份。