[发明专利]杀真菌的(2-芳基-2-取代的)乙基1，2，4-三唑

说明书

本发明涉及一种(2-芳基-2-取代的)乙基-1，2，4-三唑，其对映体，酸加成盐以及金属盐络合物，含有这些化合物的组合物，以及利用这些化合物作为杀真菌剂，特别是抵抗植物病原体的真菌。

美国专利4,366,165公开了1-和4-芳基氰基烷基-1，2，4-三唑作为杀真菌剂。该说明书的化合物限于那些具有一个连接在三唑上的烷基取代基的β碳原子上的氰基的化合物。

欧洲专利申请NO.61,798公开了2-乙基三唑衍生物，它在乙基的β碳原子上具有一个苯基取代基。该说明书中的所有化合物还具有一个氢原子，与β碳原子以及仲或叔氨基相连接。

欧洲专利申请NO.52,424公开了2-乙基取代的三唑化合物，其中乙基的β碳原子具有一个氯代，氰基，或氧代取代基。

英国专利申请GB2104065A公开了微生物的扁桃酸衍生物以及扁桃腈。这些化合物通常是2-乙基三唑，其中乙基的β碳原子被一个芳族取代基，一个氧代取代基，以及一个羧基或氰基所取代。该说明书的所有化合物要求乙基的β碳原子上的至少一个取代基是氧代取代基。

美国专利4,622,335公开了杀真菌的羟乙基吡咯基一肟衍生物。该说明书的化合物，除了在不对称碳上具有肟官能团之外，在同一碳上都具有羟基。

美国专利4,598,085公开了杀真菌的1-(2-芳基-2-R-乙基)-1H-1，2，4-三唑作为杀真菌剂。该说明书的化合物除了选择性取代的苯基以及低级烷基，环烷基，低级链烯基，芳基甲基以及芳基乙基取代基之外在乙基取代的三唑的β碳上都具有一个氢原子。

德国专利公开3408127公开了杀真菌的N-(吡咯基乙基)羧基酰胺。据报道该说明书的化合物具有一个羧基酰胺基，与三唑的乙基取代基的β碳相连接。

美国专利4,398,942公开了一种有除草活性的苯基乙腈。当这些化合物是取代的乙基三唑时，在乙基取代基的β碳上具有一个氰基或乙炔基。

本发明涉及一种新型的(2-芳基-2-取代的)乙基-1，2，4-三唑，其对映体，酸加成盐和金属盐络合物，以及它们作为高活性的广谱内吸杀真菌剂的应用。特别地，本发明涉及下式的化合物其中X是-NC，-CH₂N≡C，-CHO，-CON₃，-CH＝NOR，-CH₂NHCHO，-NHCO₂R，-NHCONHR，-CH＝C(R)₂，-NH₂，-NHCHO，-NHCOCH₃，-N＝C(R)₂，-NCO，-NO₂，或；R独立地是氢，低级烷基，苯乙基，苯甲基，或苯基；Ar是选择性取代的芳基，Z是烷基，卤代烷基，环烷基，芳基，环烷基烷基或芳烷基；Q是1-(1，2，4-三唑基)或4-(1，2，4-三唑基)；以及它们的农学上可接受的对映体，酸加成盐以及金属盐络合物。

本发明涉及一种新型的(2-芳基-2-取代的)乙基-1，2，4-三唑，它们的对映体，酸加成盐和金属盐络合物，以及它们作为高活性的广谱内吸杀真菌剂的应用。特别地，本发明涉及下式的化合物其中Ar是选择性取代的芳基，例如苯基，萘基，吡啶基，噻吩基或呋喃基；

Z是(C₂-C₁₂)烷基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基；

Q是三唑基；以及

X是-NC，-CH₂N≡C，-CHO，-CON₃，-CH＝NOR，-CH₂NHCHO，-NHCHO，-NHCOCH₃，-NHCO₂R，-NHCONHR，-NH₂，-CH＝CR₂，-N＝CR₂，-OCO，-NH₂，-CH＝CR₂，-N＝CR₂，-NCO，-NO₂或，其中R是氢或者低级烷基，以及它们的农学上可接受的对映体，酸加成盐以及金属盐络合物。

术语“烷基”包括碳原子为1-12的支链的或直链的烷基。典型的烷基是甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异一丁基，叔丁基，戊基，新戊基，异戊基，己基，庚基，异辛基，壬基，癸基，异癸基，十一基，十二基及其类似物。“低级烷基”指的是C₁-C₅烷基。