[发明专利]光学活性酚类衍生物及其制备方法

权利要求书

1、制备光学活性三取代甲烷化合物的方法，该类化合物的取代基为芳环基和邻位或对位取代的苯基，该方法的特征在于在三取代膦和重氮二羧酸酯或重氮二羧酸酰胺存在下，使邻位或/和对位非取代酚与光学活性的α位有芳香环取代基的第二甲醇化合物反应。

2、根据权利要求1所述的方法，其中所说的酚化合物邻位非取代，所说的光学活性三取代甲烷化合物的取代基之一为邻位羟基取代的苯基。

3、根据权利要求1所述的方法，其中所说的酚化合物用下面的通式表示

其中R¹、R²、R³和R⁴分别为氢原子或不参与反应的基团，它们之中的两个相邻基团可以相互键合並与其苯环上相连接的碳原子共同成环;所说的光学活性第二甲醇化合物由下通式表示：

其中Q为芳环，R为不参与反应的基团，＊C为手性碳，所说的光学活性三取代甲烷化合物由以下通式表示：

其中各符号的定义均与前面相同。

4、根据权利要求3所述的方法，其中R¹、R²、R³和R⁴中至少有两个不为氯。

5、根据权利要求3所述的方法，其中R¹和R²均不为氯。

6、根据权利要求1所述的方法，其中所说的三取代膦是由通式（R⁶）₃p表示的化合物，其中R⁶为含1至8个碳原子的烷基或随意取代的苯基。

7、根据权利要求1所述的方法，其中重氮二羧酸酯和重氮二羧酸酰胺由通式R⁷-CO-N＝NCOR⁸表示，其中R⁷和R⁸分别为低级烷氧基、二-低级烷氨基或双氨基。

8、通式表示的光学活性酚衍生物：

其中R₁为随意保护的羟基;R₂为氢原子、羟基、低级烷基或低级烷氧基;R₃为氢原子、羟基、含1至8个碳原子的随意取代的烷基、随意取代的芳烷基、卤原子、随意保护的甲酰基、含2至7个碳原子的酰基、随意酯化或酰胺化的羧基、-CH＝CHR₆基（其中R₆为低级烷基或低级酰基）或＝CH＝NR₇（其中R₇为羟基、低级烷氧基、低级烯氧基或二苯甲氧基）;R₄为含1至8个碳原子的随意取代烷基、随意取代的芳烷基、卤原子、随意保护的甲酰基、含2-7个碳原子的酰基、随意酯化或酰胺化的羧基、-CH＝CHR₆，其中R₆的定义同前或CH＝NR₇，其中R₇定义同前;R₅为氢原子或低级烷基;或R₂、R₃、R₄、R₅中的两个相邻基可以相互键合成为-（CH₂）a-基，其中a为3或4，-CH＝CH-CH＝CH-基，-（CH₂）b-CO-基，其中b为2或3或-（CH₂）l-CO-O-基，l为1或2;x为对位由卤原子、低级烷基或低级烷氧基随意取代的苯基或噻嗯基;y为甲基、随意取代的羟甲基、随意酯化或酰胺化的羧基、氰基或四唑基;n为3至15的整数;＊C为手性碳。

9、根据权利要求8中所述的光学活性化合物，其中化合物为（R）构型。

10、根据权利要求8中所述的光学活性化合物，其中化合物为（S）构型。

11、根据权利要求8中所述的光学活性化合物，其中n为5至9的整数。

12、根据权利要求8中所述的光学活性化合物，其中R₁为羟基。

13、根据权利要求8中所述的光学活性化合物，其中y为可以酯化或酰胺化的羧基。