[发明专利]膦酰羧化物化合物及含有该化合物的药用组合物无效
申请号: | 93108223.4 | 申请日: | 1993-05-29 |
公开(公告)号: | CN1048017C | 公开(公告)日: | 2000-01-05 |
发明(设计)人: | F·H·艾贝丁诺;S·M·丹泽罗-卡斯;A·V·贝列斯 | 申请(专利权)人: | 普罗格特甘布尔药品有限公司 |
主分类号: | C07F9/38 | 分类号: | C07F9/38;C07F9/576;C07F9/6503;A61K31/66 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羧化 物化 含有 化合物 药用 组合 | ||
1.一种药用组合物,该组合物包含医药上可接受的载体和安全有效量的,具有式(I)结构式的膦酰羧化物,或其医药上可接受的盐:其中
(1)A是氢或羟基
(2)B为
(a)NH2;
(b)饱和的或不饱和的C1-C15烃基链,该烃基链可被一个或多个
选自以下的取代基所取代:
-R3N(R4)2;-R3[-N(R5)3]+;-R3N(R4)C(O)R4;
-R3N(R4)C(S)R4;-R3N(R4)C(N)R4;和
-R3C(O)N(R4)2;
(c)具有2至15个链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱
和的杂烃基链其中一个或多个链原子为氮;
(d)具有2至15个链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱
和的杂烃基链,其中一个或多个链原子选自S和O,且所
述的可以是未被取代的或被取代的杂烃基链,当被取代时,
该杂烃基链可以被一个或多个选自以下的一个或多个取代
基所取代:
-R3[-N(R4)2;-R3[-N(R5)3]+;
-R3N(R4)C(O)R4;-R3N(R4)C(S)R4;
-R3N(R4)C(N)R4;和-R3C(O)N(R4)2;或(e)R6-L其中
(i)L不存在或选自以下基团:N;-N(R5)3+;S;O;被取代或未
被取代、饱和或不饱和的C1-C15烃基链;和具有2至15个
链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱和的杂烃基
链;其中一个或多个链原子为N,S或O;和
(ii)R6选自以下基团:饱和单环或多环碳环;不饱和单环或多
环碳环;饱和单环或多环杂环;和不饱和单环或多环杂环;
其中R6可以被一个或多个取代基所取代,该取代基独立地
选自以下基团:氢;
-R3SR1;被取代或未被取代的C1-C8烷基;
-R3OR4;-R3CO2R4;-R3O2CR4;
-R3N(R4)2;-R3[-N(R5)3]+;
-R3N(R4)C(O)R4;-R3N(R4)C(S)R4;
-R3N(R4)C(N)R4;-R3C(O)N(R4)2;卤素;-R3C(O)R4;芳烷
基;硝基;被取代或未被取代芳基;和羟基;和(3) (a)R1独立地选自以下基团:氢;-C(O)R7;-C(S)R7;
-C(O)N(R7)2;-C(O)OR7;-C(S)N(R7)2;和-C(S)OR7;其中R7
为氢或被取代或者未被取代的C1-C8烷基;
(b)R2为被取代或未被取代的C1-C8烷基;
(c)R3不存在或是选自被取代或未被取代的C1-C8烷基;
(d)R4独立地选自以下基团:氢;被取代或未被取代的C1-C8
烷基;和-R2SR1;和
(e)R5独立地选自以下基团:被取代或未被取代的C1-C15烷基;
被取代或未被取代的苯基;苄基;和-R2SR1;或
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