[发明专利]血管紧张肽Ⅱ拮抗剂

权利要求书

1、下式的化合物，及其适于药用的盐或溶剂化物：

其中：

R₁为CO₂H，SO₃H，PO₃H₂，CONHSO₂R₈，或5-四唑基；

R₂为H，-OH；-OCOCH₃，卤素，C₁-C₄烷基，或C₁-C₄烷氧基；

R₃为

X为-(CH₂)_mCONH-，-(CH₂)_mNHCO-，-CH₂-，-O-，-NH-，或-(CH₂)_mCO-；

R₄为，C₄-C₉直链烷基，或C₄-C₉直链三氟烷基，其条件为当R⁴为C₄-C₉直链烷基或三氟烷基时，R³必需是(a)或(d)；

R₅为H，C₁-C₅烷基，C₁-C₅三氟烷基，

(CF₂)_nCF₃，苯甲基，-(CH₂)_mN(C₁-C₃烷基)₂，-(CH₂)_mNH(C₁-C₃烷基)，-CH₂-1-吡咯烷，-(CH₂)_nCO₂H或

R₆为(CH₂)_pR₁，-CONH(C₁-C₄烷基)，-CONH(C₁-C₄三氟烷基)，-COO(C₁-C₄烷基)，-COO(C₁-C₄三氟烷基)，-CONH(羟基C₁-C₄烷基)，

R₇为C₄-C₉直链烷基，C₄-C₉直链三氟烷基，C₄-C₉直链烯基，或C₄-C₉直链三氟烯基；

R₈为苯基，C₁-C₄烷基取代苯基，C₁-C₅烷基，或C₁-C₅三氟烷基；

R₉为(CH₂)_pR₁，或C₁-C₄烷基；

R₁₀为H或C₁-C₃烷基；

R₁₁为H，C₁-C₄烷基，卤素，或-(CH₂)_r苯基；

R₁₂为H，-(CH₂)_pR₁，C₁-C₇烷基，C₁-C₇三氟烷基，卤素，取代或未取代苯基，3-吡啶基，2-嘧啶基，呋喃基，噁唑基，异噁唑基，取代或未取代的稠合双环，取代或未取代的稠合三环，或当m为0，为4，4-亚乙二氧基；

R₁₃为O或S；

R₁₄为H或CH₃；

R₁₅为H或-(CH₂)_qR₁₆；

R₁₆为OH，NH₂，或CO₂H；

R₁₇为H，OH，C₁-C₄烷氧基，CO₂H，SO₃H，PO₃H₂，CONHSO₂R₈，或四唑基；

Y为天然存在的氨基酸R基；

X′为-O-，-(CH₂)_p-，或-S-；

m分别为0或1；

n分别为1，2或3；

p分别为0，1，2，3或4；

q为1，2，3，或4；

r分别为0，1，2，或3；

其条件为当R₆为(l)或(m)，且R₁₂不为H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位；并且当R₆为(l)或(m)，m是O，且R₁₂是H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位或3位。