[发明专利]有药理活性的α-[叔-氨基甲基]-苯甲醇衍生物

权利要求书

1、通式Ⅰ的化合物

其中：

R¹选自烷基，烷氧基，链烯基氧基，芳基烷氧基，烷基硫基和链烯基硫基；

R²选自卤素，羟基，烷基，烷氧基，链烯基氧基，烷基硫基，链烯基硫基，烷基氨基，三氟甲基，氰基，硝基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和酰基。

R³和R⁴或者分别代表烷基或链烯基，或者R³和R⁴互相连接并与氮原子形成杂环体系，任选地可含有一个或更多其它杂原子；也可是它们的生理学适用的盐。

2、根据权利要求1的化合物，其中：

R¹选自烷氧基和具有1～5个碳原子的低级烷基硫基。

R²选自卤素，烷氧基，烷基硫基，三氟甲基，氰基，硝基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基和低级酰基，低级烷基，含1～5个碳原子的低级酰基和低级烷氧基，以及

R³和R⁴分别选自有1～5个碳原子的低级烷基，或者R³和R⁴与氮原子一起形成5或6元杂环。

3、根据权利要求1的化合物，这些化合物选自：

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-3-甲基-苯甲醇;

3-氯-α-[（二甲基氨基）甲基]-2-乙氧基-苯甲醇;

α-[（二乙基氨基）甲基]-3-甲氧基-2-（1-甲基乙氧基）-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-3-甲氧基-2-（1-甲基乙氧基）-苯甲醇

α-[（二甲基氨基）甲基]-3-甲氧基-2-（2-丙烯基氧基）-苯甲醇;

3-甲氧基-2-（1-甲基乙氧基）-2-吡咯烷代甲基-苯甲醇;

3-甲氧基-2-（2-丙烯基氧基）-2-吡咯烷代甲基-苯甲醇;

3-氯-2-（1-甲基乙氧基）-α-吡咯烷代甲基-苯甲醇

3-氯-α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-苯甲醇;

3-氯-α-[（N-乙基-N-甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-苯甲醇;

3-氯-α-[（二乙基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-3-硝基-苯甲醇;

3-氯-α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙基硫基）-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-3-甲氧基-2-（1-甲基乙基硫基）-苯甲醇;

3-氯-α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（甲基硫基）-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-3-甲氧基-2-（甲基硫基）-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-乙基硫基-3-甲氧基-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-3-甲基硫基-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-3-甲基磺酰基-苯甲醇;

α-[（二甲基氨基）甲基]-2-（1-甲基乙氧基）-3-甲基亚磺酰基-苯甲醇;

和它们的生理学适用的盐。

4、根据权利要求1至3中任何一项权利要求的化合物，用作有治疗活性的物质。

5、一种治疗患有与尿失禁有关疾病的生物体的方法，它包括的步骤是：给予所述生物体有效剂量的权利要求1～3中任一项所叙的化合物。

6、一种药用组合物，它包括权利要求1～3中任意一项所叙的一种或多种化合物，任选地伴有药学适用的载体。

7、用权利要求1～3中任意一项所叙的化合物来制备治疗尿控制失常的药物的用途。

8、一种制备权利要求1中所定义的具有式Ⅰ的化合物的方法，它包括：

a）把通式Ⅱ的化合物（其中R¹和R²的定义与权利要求1中的相同）与具有通式为HNR³R⁴其中R³和R⁴的定义与权利要求1中的相同）的胺反应。

或：

b）还原通式Ⅲ的化合物（其中R¹，R²，R³和R⁴与权利要求1的定义相同）;

或：

c）把具有通式Ⅳ的化合物（其中R¹和R²的定义与权利要求1中的相同）与反应活性的叔胺NR³R⁴R⁵（其中R³，R⁴和R⁵分别为低级烷基或者R³与R⁴一起形成饱和环体系）衍生物反应;

或：

d）还原通式Ⅴ的化合物（其中R¹，R²，R³和R⁴的定义与权利要求1中的相同，Q是氧或硫）

或：

e）将通式Ⅵ的化合物（其中R¹和R²的定义与权利要求1中的相同）且醛还原烷基化;

或：

f）把一种权利要求1中定义的式Ⅰ化合物转变成另外一种式Ⅰ化合物;

并且，如果需要，将所得的外消旋体分离成旋光异构体和/或与有机酸或无机酸形成酸的加成盐。