[发明专利]油性制剂及其制备方法

说明书

本发明是关于一种油性制剂及其制备方法。尤其是关于含有作为有效成分的抑制人体内产生活性氧和脂质过氧化物的物质的油性制剂。下文中把这些物质称作抗氧化物质。

近来，人们的注意力已经吸引到抗氧化物质上来了，这些物质当用于预防和治疗各种炎症和慢性顽固性疾病，例如，慢性关节风湿病、血栓性静脉炎、进行性系统硬化病、血栓闭塞性脉管炎、雷诺病、顽固性皮肤溃疡，以及由人体内产生的活性氧和脂质过氧化物造成细胞组织破坏而引起的疾病。

按照本发明者的研究已经证明了上述抗氧化物质含有低分子量物质，比如类黄酮类、多酚类、鞣酸类、维生素E、维生素B₁和在植物体内含有的类似物，通过作为药品或保键食品口服，抑制人体内生成上述活性氧和脂质过氧化物(见1987年12月1日出版的“日本药剂师协会杂志”No．39．，Vol．102，增补的SOD(过氧化物歧化酶)和天然药物的生物利用率”，PP．1097-1119。

通常，作为含有这样的抗氧化物质的制剂，已经知道的有日本专利1366268的植物营养素和Niwa的日本未审查专利申请公开号63-79834中披露的抗氧化剂组合物。

日本专利1366268的植物营养素是这样制得的：把绿茶未和烘烤过的糙米粉以及豆粉混合在一起；混合物里加入少量日本曲真菌；然后这种混合粉末在麻油和豆油的混合液中浸泡4天，提取有效成分；用离心分离法除去沉淀物；并将油性物质包封在明胶或类似物制的胶囊中。

日本专利申请63-79834的抗氧化剂组合物是这样制得的：将植物籽或其胚芽适当加热，但不能烤焦；随后加进微生物，使加热过的植物原料进行酿造；然后再加到从适当加热的植物中得到的植物油里去。任意地向组合物中加入维生素C、维生素C的衍生物或含有它们的植物体。

使用一种含有抗氧化物质，例如上述的类黄酮类、多酚类、鞣酸类、维生素E、维生素B₁等等的种子作为植物种子，包括稻谷、小麦、大麦、大豆、赤豆、谷物、hatomugi(珍珠麦)豌豆。用芝麻油、豆油、棉籽油、玉米油、红花油、月见草油、米糠油、菜油、橄榄油和类似的油作为植物油。

然而，由于日本专利1366268的植物营养素的植物原料的加工方法，使其抗氧化活性低。

Niwa的日本专利申请63-79834的抗氧化剂组合物消除了这一问题，它是通过用远红外辐射使植物原料适当的进行加热，而不烤焦，这样就防止了由于高温而使抗氧化物质减活，从而使原料释放并转化成低分子量的有效成分，还经酿造这样热处理的物料以促使它们进一步释放并转化成低分子量的有效物质，这样就明显地提高了抗氧化物质的活性。

但从那儿之后，按照本发明者的研究已经证明了，虽然上述抗氧化物质在试管里明显的抑制了活性氧和脂质过氧化物的产生，但这些抗氧化物质的活性在人体中却没有足够地显示出来。

我们认为，为了让抗氧化物质能到达有病比如炎症反应或类似由于活性氧和脂质过氧化物引起的病症细胞的里面，它就必须穿过包裹在细胞表面的细胞膜。但是人体细胞膜上有很多油和脂肪成分，因此它具有只让油性物质通过的那样一种性质，所以上述油性物质含量低的抗氧化剂组合物具有的穿透细胞膜进入细胞里的能力就低。

于是，本发明者为了改进抗氧化物质穿透细胞膜的能力，已经作了反复研究，同时也进一步改进选择作为原料的植物种类和它的加工方法。所以，已经得到一种作为有效成分的抗氧化物质的活性高，而且穿透进入有病细胞里面的能力也高的油性制剂，这就完成了本发明。

本发明的目的就是提供一种油性制剂和它的制备方法，其中作为有效成分的抗氧化物质的活性高、穿透进入疾病部位细胞里的能力也大。

本发明油性制剂的制备方法包括：在不超过100℃的温度下加热稻谷幼芽和／或小麦幼芽和大豆；将日本曲加到热料之中；酿造混合物；然后将混合物粉碎：并将得到的粉碎的混合物加到包括在不超过100℃下加热的芝麻得到的油和由生芝麻得到的油的油混合物中，其中油混合物与粉碎的混合物和油混合物的总量之比为60～95％(重量)。

作为含有很多抗氧化物质的原料，除所说的稻谷幼芽、小麦幼芽和大豆之外，还有在日本未审查专利申请公开号63-79834中所列出的植物种类，即有大麦、赤豆、玉米、hatomugi(珍珠麦)、豌豆等等，但按照本发明者的研究，稻谷幼芽、小麦幼芽和大豆是最好的原料。