[发明专利]虎梅制剂及其制备工艺

说明书

本发明提供一种预防和治疗慢性咽炎的中成药-虎梅制剂及其制备工艺。

慢性咽炎是一种常见病、多发病，因其病因复杂，症状顽固，且易复发，不易治愈等特点，目前西药尚无特殊有效的治疗效果，而我国传统医学中的某些中药材，对上述病症虽有较明显疗效，但因其煎煮、服用、携带等方面均不方便，因而未能全面推广、使用。

本发明的目的旨在充分开发利用我国丰富的传统医学宝库，提供一种配方简单、使用方便同时对慢性咽炎有较好预防及治疗效果的中成药制剂-虎梅制剂及其制备工艺，以克服现有技术的不足。

本发明的目的是这样实现的，选用虎杖和乌梅二种传统中药材为主要原料，虎杖和乌梅之比为1∶0.2～0.8（重量，下同），将上述配比的虎杖和乌梅用水煎煮，过滤，滤液浓缩成流浸膏状，加乙醇至含醇量达60%-80%。进行沉淀提取，然后静置、过滤，滤液回收乙醇后浓缩成流浸膏状，再以流浸膏加适量白糖粉混合制成颗粒或块状虎梅冲剂、虎梅含片、虎梅口服液等系列制剂。

虎杖、乌梅煎煮前最好先浸泡数小时，以利药效充分发挥。

为了减少白糖粉的用量以及为控制制剂的甜度，加白糖时，还可加入适量可溶性淀粉。

下面对本发明作进一步说明。

虎杖与乌梅均是传统中药材，我国历代医药文献《药性论》、《本草纲目》、《本草拾遗》等均有大量记载，《中华人民共和国药典》也已收入。本制剂以虎杖为君，其味微苦、酸，性寒，归肝、肺、胆经具有清热解毒、化痰止咳、祛风胜湿、舒筋活络、活血通经、利尿通淋的功能，植物化学研究表明，其主要化学成分为游离蒽醌及蒽醌甙，药理学实验研究证明其主要有抗菌及抗病毒作用;本方配以乌梅为臣，其味酸、平，入肝、脾、肺、大肠经，有驱蛔止痢，敛肺涩肠，生津止渴的功能，其主要成分为柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、碳水化合物，谷甾醇等，主要药理作用有抗菌、抗真菌及抗过敏作用;本方配以白糖为使，其味甘、微寒，甘能益气养胃且甘以制酸以调上药过度之酸收之性，使其更进一步发挥滋肺肾之阴之长，亦为健胃养胃以滋气血精液之源。经临床应用证明，本发明制剂有滋肺肾之阴、敛肺气、润肺止咳、清利咽喉、抗菌消炎以及提高机体免疫功能的作用。除临床应用治疗急慢性咽喉炎外，对教师、歌唱家、演员以及从事刺激性气体、烟、尘环境工作的工作人员职业性咽喉炎有较好的保健和治疗作用。

本发明制剂的质量控制标准采用乙醇渗滤法直接从制剂中提取其主要有效成分羟基蒽醌，在入431±2nm处测定吸收值，以1.8-二羟基蒽醌为参比标准定量，测定方法简便易行。

本发明工艺简单、稳定，质量标准可控制，药理学研究表明，本品不仅能降低致炎物引起的毛细血管通透性增加，降低水肿的发生等抗炎作用外，还有一定的镇痛作用，这些作用不仅可以阻止局部炎症的进一步发展，亦有利于炎症的消除。此外，体外抑菌试验结果表明该制剂对于急、慢性咽炎的常见致病菌有明显抑菌作用。本制剂经临床150例双盲对照研究结果表明，总有效率为94.4%。

急性毒性试验资料表明，本品经静脉注射的急性毒性，小白鼠LD₅₀及95%置信限为20.57～26.17g生药/kg，一次口服灌胃360g生药/kg时，其死亡率仅5%，因口服给药不能再提高其浓度，无法测出其半数致死量，但试验结果显示，小白鼠一次灌胃的LD₅₀远大于临床等效用量的100倍。

长期毒性试验结果表明，大鼠用量分别为临床等效用量的35.5、18和2倍，均未见明显的毒副反应，因此认为成人每日口服24g生药量是安全的，这与临床试用未发现有毒副发应的报告是一致的。

实施例1：取虎杖150克、乌梅90克，洗净，用水浸泡8～12小时，在夹层锅内加热煮沸1小时，收集药液，滤过后，在常压下加热浓缩至流浸膏状，加乙醇至含醇量达75～80%，边加边搅拌，然后静置48小时，滤过，滤液回收乙醇后在常压下加热浓缩成流浸膏状，相对密度1.2，再与320克白糖粉混合制粒，于60～70℃干燥至适度，按中国药典1985版冲剂项下规定整粒，干燥后分装即得本发明的“虎梅冲剂”产品。

实施例2：将例1回收乙醇后浓缩得到的流浸膏状半成品与适量白糖粉、适量薄荷香精调味，淀粉作为崩解剂，混合制粒、压片，包装即为“虎梅含片”产品。

实施例3：例1回收乙醇后得到的滤液与适量糖浆及有关香精类调味剂混合，分装、灭菌，即为本发明的“虎梅口服液”产品。