[发明专利]月见草油气雾剂的制取方法

说明书

本发明涉及一种药剂学领域，具体地说是一种治疗心血管疾病药物月见草油气雾剂的制取方法。

月见草油系柳叶菜科植物月见草（Oenotherabiennis    L）的利子提取的油。主要成份为亚油酸（73.5%）、亚麻酸（9.2%）和油酸（7.7%）等的三甘油酯（高雅琴等：中草药1982，（9）∶1），具有抗心律失常、减肥、降血脂及抗动脉粥样硬化作用（王义明等，中国药理通讯1982，1（3，4）∶100）。

目前，月见草油是以软胶丸剂投入市场的（沈阳市红旗制药厂出品）。另有月见草油乳剂也获得了新药证书（何明焕等，中成药1990，12（3）∶2）。由于以口服方式给药，药物吸收缓慢，体内吸收利用率低，加之药物全身分布，病变部位药物浓度低，对于心律失常，尤其是室性心律失常这样的急重病症难以奏效。所以月见草油软胶丸等口服剂型只能适用于减肥、降血脂及防治动脉粥样硬化，而不能用于心律失常的治疗。

为了开发月见草油新剂型和新用途，有的研究者将月见草油制成静脉乳剂（孙淑英等，沈阳药学院学报，1987，4（4）：240）。静脉乳剂采用静脉注射给药固然可发挥抗心律失常的作用，但存在给药不方便、患者无法自行给药的缺陷。

心律失常是心血管疾病的临床常见症状，严重心律失常会造成患者猝死，是一种危极生命的病症，临床常用的抗心律失常药，均存在不同程度的副作用。

本发明的目的是提供一种月见草油的新剂型的制备方法，采用不同于现有的月见草油药物剂型的给药途径，使月见草油快速吸收，直达心脏，有效地发挥抗心律失常作用。

本发明的目的是这样实现的：它由下面组份组成（重%）：月见草油10-80、潜溶媒0-20、附加剂0-20、抛射剂20-70，其中潜溶媒为乙醇、丙二醇或聚乙二醇等;附加剂为二甲基亚砜、月桂氮草酮、吐温类、司盘类等;抛射剂为氟氯烷烃类及压缩空气、氮气、二氧化碳。本发明的制备方法是：按上述比例将月见草油、潜溶媒、附加剂混合，定量分装到搪塑玻璃瓶、或铝制瓶或不锈钢瓶内，以0.05-0.2ml的定量阀门封固，最后将抛射剂定量充入气雾剂瓶内即得。上述的最佳重量百分比为：月见草油40-60%、潜溶媒2-10%、附加剂2-10%、抛射剂20-50%。

本发明所制得的月见草油气雾剂，采用喷雾吸入方式给药。与月见草油软胶丸相比，月见草油经由肺部迅速吸收入血，不经过其它脏器（如肝脏），直接到达作用部位心脏，因而能够发挥抗心律失常作用。与静脉注射乳剂相比，具有使用方便、患者可自行给药、无注射之痛苦。携带方便的特点，而且月见草油封装于密闭、不透明的容器中，避光，不与空气中的氧接触，不污染，从而提高了药物的稳定性。实验研究证明，月见草油具有很好的抗心律失常作用，其疗效与利多卡因相仿而无利多卡因的副作用，是一种很有开发价值的抗心律失常药。

本发明因采用了制药工业上气雾剂的常规制取工艺，无需增添和变动生产设备，月见草油药物资源丰富，加之医药市场上用于治疗血律失常的气雾剂尚缺如，因此本发明的实施与开发具有很大的社会和经济效益。

为了对本发明作进一步说明，给出如下实施例。

实施例1

取月见草油6克，定量装入气雾剂瓶内，以0.2ml定量阀门封固，最后将抛射剂二氟二氯甲烷6克定量充入盛有月见草油的气雾剂瓶内即可。

使用时，将月见草油气雾剂的雾化池喷咀对烟喉部，揿压阀门，吸入喷出的月见草油雾滴即可达到治疗目的。患者可在发病期间每日定时用药，也可随身携带，自觉有心悸症状时，随即用药。

实施例2

取月见草油6克、二甲基亚砜1克混合，定量装入气雾剂瓶内，以0.2ml定量阀门封固，最后将抛射剂二氟二氯甲烷6克定量充入气雾剂瓶内即可。用法同实施例1。

药理实验表明，月见草油气雾剂以喷雾吸入方式给药能明显地拮抗乌头碱及氯化钡诱发家兔和大鼠的心律失常，与对照组比较差异显著（P＜0.05）。

30例临床观察表明，月见草油气雾剂对于冠心病、心肌炎等所致的各种早搏、室性心动过速具有很好的疗效，总有效率达到86%以上。