[发明专利]毛莨的用途

说明书

本发明涉及一种草药制剂的应用，具体的为毛茛制剂的应用。

骨质增生性疾病与颈、肩、腰、腿痛病是一种常见病，多发病，国内调查约占骨科门诊总数的1/2～1/4，农民发病率为10.5～41％，工矿职工的发病率高达41.3～60％。对这类疾病的治疗，目前使用的药物是属治疗骨质增生性疾病的药物，如骨刺消痛液、骨刺片、骨仙、抗骨质增生片、颈复康、壮骨关节丸、炎痛喜康片、扑炎痛、去痛片、骨宁注射液以及中草药外敷和理疗等等，上述药物大部分为口服剂和擦剂，因此须经过肠胃道的吸收后进入痛点或通过皮肤渗透进入痛点，这样势必影响—部分疗效，因此研制一种直接作用于痛点而且疗效显著的药物则是本发明的目的所在。

完成上述发明任务的技术方案是：将毛茛科毛茛属植物毛茛的全草经水煮醇沉法加工制成一种治疗骨质增生的注射液，毛茛注射液是一种黄棕色的澄明液体，是毛茛全草经提取制成的灭菌水溶液，溶液pH值为5.0～6.5，与2.4-二硝基苯肼反应生成苯腙，在碱性条件下显红色，毛茛注射液的制备是先两次加水煮煎，水煮液减压浓缩，浓缩液先后两次加入95％乙醇除去杂质，调节pH至7左右，加入0.2％的活性炭后加入注射用水稀释，经回流搅拌，过滤，滤液加入2％的苯甲醇，再加注射用水稀释后又经搅拌、精滤、灌封与灭菌而成。

下面进一步详述本发明。

毛茛注射液是毛茛全草经提取制成的灭菌水溶液，每毫升注射液相当毛茛1g。毛茛为毛茛科毛茛属植物，拉丁学名Ranuclus Japcnicus Thunb，有关药典记载，毛茛性味辛、微苦，温，有毒，具消炎、镇痛、活血化瘀功能，主治颈肩腰腿痛和骨质增生症。但是历代医学家仅作外用，令皮肤发泡，用以治疗疟疾、恶疮痈肿疼痛、肝炎、膝关节痛等疾病，但均采用外敷的方法。

近代研究表明毛茛含有毛茛甙，植物组织被破坏时，其中的毛茛甙被酵素作用而分解成强烈的原白头翁素，原白头翁素很容易聚合成白头翁素而失去其化学毒性，但其低浓度水溶液稳定，结构式为

             CH＝CH

CH₂＝C

             0-C＝0。实验表明，原白头翁素有很强的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌有抑制作用，抑菌浓度为1,12500，对结核杆菌也有抑制作用，抑菌浓度为1,50000，同时对大肠杆菌也有类似的抑菌作用。药理研究证明，毛茛有明显的镇痛及抗炎作用，而无阿斯匹林及糖皮质激素类药物的副作用，是比较理想的镇痛及抗炎制剂。

毛茛注射液是毛茛全草先用水浸提再用乙醇除去浸提液中杂质，调节pH值后，又加入2％的苯甲醇，最后灭菌制成。

具体制备工艺如下：称取干燥毛茛全草100g，去泥沙，洗净，水煮两次，每次1小时左右，合并两次水煮液，减压浓缩至1000ml，浓缩液中加入95％乙醇，使含醇量达到65％，放置24小时后过滤，滤液回收乙醇至无醇味，该浓缩液加浓度为2％的石灰乳，调节pH至11，放置1小时后，用浓硫酸调节pH至5，冷藏放置24小时后过滤，滤液加95％乙醇，使醇含量达75％，冷藏放置24小时，过滤回收乙醇至无醇味。滤液用20％氢氧化钠调节pH值至7左右，加活性炭2g，加入注射用水至900ml，回流搅拌30分钟，过滤，滤液加苯甲醇20ml，再加入注射用水至1000ml，充分搅拌，精滤，灌封，100℃温度条件下灭菌30分钟。

毛茛注射液是一种黄棕色的澄明液体，pH值为5.0～6.5，鉴别方法为在1ml毛茛注射液中加苯—醋酸(16∶4)0.5ml和0.05％ 2.4-二硝基苯肼的苯溶液1ml，1小时后加入80％氢氧化钾的甲醇溶液7.5ml产生红色。

经湖南医科大学动物毒性试验表明，毛茛注射液对动物安全，不显示毒性。用纯种SD大白鼠30只，雌雄各半，分常规剂量、25倍剂量、50倍剂量3组处理及生理盐水注射液作对照，每组20个大白鼠。用药组隔天腹腔注射毛茛液一次，每天作好记录观察。用药二个月，用药组与对照组比较，观察食量、饮水、粪便、体重、毛肤、情绪、动态、发育与外周血象均未见差异；心电图无异常，处死取肝、肾组织切片检查也无异常发现(见表1、2、3、4、5、6、7见文后)