[发明专利]聚维酮碘软膏

说明书

聚维酮碘软膏属于含碘消毒灭菌剂。

含碘消毒剂是一种高效消毒剂，能杀灭包括细菌芽胞和真菌孢子在内的各种微生物，适宜处理直接接触损伤皮肤粘膜或经皮肤粘膜进入组织器官的物品。碘酊又名碘酒，主要用于皮肤消毒，有强烈刺激作用，浓度过高可引起皮肤发泡，形成碘灼伤，导致脱皮，用碘酊消毒皮肤后，需用70%乙醇脱碘，而且碘酊不宜用于眼、口腔及粘膜的消毒，新生儿慎用。碘酊中的碘可在室温下升华，稳定性差;络合碘溶液是碘与载体的络合物，可用于皮肤消毒、腔道冲洗，口腔含漱以及食品水果消毒，餐具与器皿消毒等，但由于是液体，因此易流失，滞留性差，受热易分解放出碘蒸气而使之失效。药学界也正在探索其他剂型的聚维酮碘消毒剂，如采用冻胶剂或可溶基质制剂以解决碘的升华，但此类剂型在40℃以上仍不稳定，有熔融现象，势必影响其药效，亦影响有效期，从而增加贮存保管的难度，因此不适宜热带地区使用。

本发明旨在研制一种软膏剂型的聚维酮碘消毒剂以解决当前含碘消毒剂存在的上述问题。

实现上述发明目的的技术方案是：聚维酮碘软膏是一种金黄色的水包油型乳剂，质软易涂布，稳定性和滞留性好，50℃温度环境中不熔融，该软膏的组分与含量为：聚维酮碘2%，硬脂酸10～15%，高级脂肪醇（十六醇～十八醇）6～10%，石蜡油0～3.5%，月桂醇硫酸钠1～2%，碘酸钾0.3～0.6%，甘油0～12%，液体聚乙二醇（分子量300～600）30～35%，蒸馏水25～35%，该软膏的配制方法为：

（1）将液体聚乙二醇加热至60～70℃;

（2）按配方称取碘酸钾溶于热蒸馏水中，再加月桂醇硫酸钠和甘油，混匀加热至90℃左右，罩于乳化缸中;

（3）称取硬脂酸、高级脂肪醇与石蜡油混匀并加热至90℃左右熔化后，加到碘酸钾混合液中，缓慢、不断地搅匀或研匀，待温度降至60～70℃，加入聚乙二醇，混匀;

（4）待温度降至40℃以下，即向上述乳剂中分次均匀地撒入聚维酮碘，并稍加搅拌。

2%的聚维酮碘软膏，按聚维酮碘的有效碘计算为0.17～0.23%，PH4.5～5.0，是一种水包油型乳剂，释放药物性能好，易洗除，金黄色，膏体细腻、质软、易涂布，涂抹至使用部位能软化但不熔融，有相当的稳定性和滞留性。

在本发明技术方案中，油相有硬脂酸、高级脂肪醇以及石蜡油，硬脂酸呈弱酸性，使产品偏酸性，从而软膏中的游离碘增多，杀菌作用增强，产品质量稳定。高级脂肪醇是乳剂的稳定性，当选用十八醇作为原料时，可加入一定量的石蜡油，以防止软膏硬度过大，如选用的是十六醇，则可不加石蜡油。水相中甘油是保湿剂，水包油型的乳剂中加入甘油，有利于药物的释放和渗透，也可用丙二醇取代;当软膏配方含水量少时，甘油也可不加;碘酸钾，氧化性强，含碘离子，使软膏有效碘含量稳定，产品质量有保证。饱和碘酸钾水溶液，倒入聚乙二醇中析出细微的纯白混悬物，当加入聚维酮碘后，使颜色成黄色，因此软膏中碘酸钾的加入可使软膏成为金黄色易被人们接受，消除患者心理上的恐惧感。分子量300至600的液体聚乙二醇是一种亲水乳化剂，沸点280℃，不易挥发，粘稠性好，有效碘在其包裹下不易升华;软膏中的含水量较低，一般在30%左右以保证软膏质地，但含水量低于25%的软膏又难稳定，而聚乙二醇作软膏基质既可使软膏含水量降低又可使软膏在涂布后不易干燥。

乳剂须加热制备，乳化温度大多在70℃以上，当温度在60～50℃时，液态转为半固态，因此本发明的水相和油相分别在90℃以上混匀后，两相仍在90℃温度中混匀。但是为使有效碘不升华，聚维酮碘的加入必须待乳剂温度下降至40℃，即低温投料，但这样又给聚维酮碘的溶解和混匀带来困难，因此必须采取干投的方法，即温度在40℃以下，乳剂有一定流动性时，分次均匀地将聚维酮碘撒入乳剂中并缓慢地搅匀或研匀，然后停顿片刻，使水渗入聚维酮碘后使其崩解，再稍加搅拌使其分布均匀。