[发明专利]甾体青蒿素无效
申请号: | 93112358.5 | 申请日: | 1993-03-05 |
公开(公告)号: | CN1033274C | 公开(公告)日: | 1996-11-13 |
发明(设计)人: | 戎娅菁;吴毓林;叶斌 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;C07D493/08 |
代理公司: | 上海华东专利事务所 | 代理人: | 孙粹芳,邬震中 |
地址: | 上海市零陵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青蒿素 | ||
1.一类甾体青蒿素,其特征是将青蒿素的1,2,4-三噁烷有效部位与甾体分子相结合,其化学式为:式中X为H2、O、
Y为CH2、CHCH3。
2.如权利要求1所述的甾体青蒿素的合成方法,其特征在于:(I)以胆固醇为原料通过11步反应可得X=H2,Y=CH2、CHCH3的上述结构的甾体青蒿素,其反应步骤是:(1)胆固醇用单过氧邻苯二甲酸镁氧化,(2)与烯丙基溴或烯丁基溴格氏试剂反应, (3)用一个既能把羟基氧化成酮又能把末端烯烃氧化成酸的试剂NaIO4-RuCl3进行氧化,(4)甲酯化,(5)用对甲苯磺酸催化回流脱水,(6)用钯黑作催化剂加氢,(7)将羰基保护起来再将酯基还原,(8)与格氏试剂反应,(9)脱水,(10)臭氧化再经脱水,(11)加入光敏剂,通氧,在-78℃以钠光灯作为光源光照,加入三氟甲磺酸三甲基硅酯进行重排关环得产物甾体青蒿素,有α构型和β构型;(II)将上述(I)法所得的产物用NaIO4氧化,得产物为X=O,Y=CH2、CHCH3的甾体青蒿素,有α构型和β构型;(III)将上述(II)法所得的β构型产物用硼氢化钠还原,得产物为Y=CH2、CHCH3的甾体青蒿素β构型。
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