[发明专利]一种含1-N-乙基庆大霉素C1a或其盐的药用制剂及制备方法

权利要求书

1、一种含1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐的药用制剂，其特征在于该药用制剂是由作为活性成分的1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐与药用载体组成的，并且按含1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐为0.01～99.99％(重量％)与含药用载体为99.99～0.01％(重量％)的配比组成。

2、根据权利要求1所述的一种含1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐的药用制剂，其特征在于其中所述的药用载体是缓冲剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、防腐剂、甜味剂和等渗剂。

3、一种如权利要求1所述的一种含1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐的药用制剂的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)棘孢小单孢菌CGMCCNo.0197发酵：

将诱变筛选得到的棘孢小单孢菌CGMCCNo.0197经发酵制得庆大霉素C_1a发酵液；(2)分离提取庆大霉素C_1a：

将上述步骤制得的发酵液上离子交换树脂吸咐，经氨水解析、脱色、浓缩、精制得到庆大霉素C_1a；(3)半合成制备1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐：

将上述步骤制得的庆大霉素C_1a于溶剂中加入醋酸钴、乙酐，经提取浓缩得3，2’，6’-三-N-乙酰基-1-N-庆大霉素C_1a，再经大孔树脂分离，在乙醛和还原剂作用下，进行乙基化，然后碱水解及大孔树脂分离后，制得1-N-乙基庆大霉素C_1a或进一步与酸反应，调节PH5-6，活性炭脱色，精制过滤，滤液冻干后得1-N-乙基庆大霉素C_1a盐的粉末；(4)制备药剂：

将上述步骤制得的1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐粉末与药用载体，按含活性成份1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐0.01～99.99％(重量％)与含药用载体为99.99～0.01％(重量％)的配比，以制剂的常规方法制成片剂、水针剂、粉针剂、眼药水、油膏、气雾剂或软膏剂。

4、根据权利要求3所述的一种含1-N-乙基庆大霉素C_1a或其盐的药用制剂的制备方法，其特征在于其中所述的分离提取庆大霉素C_1a的步骤，是将发酵液用草酸或硫酸或盐酸调节酸化后，加热至70℃，再用碱调PH中性后，上树脂柱吸附，用4.5％氨水解析，经树脂脱色，减压浓缩、柱层析精制完成的。

5、一种棘孢小单孢菌CGMCCNo.0197。