[发明专利]胺类在水体系中直接磷酰化合成N-磷酰化物的方法

权利要求书

1、一种胺类在水体系中直接磷酰化合成N-磷酰化物的方法，其特征在于该合成方法依据下列化学反应式实现：

(a)和(b)中，R₁和R₂分别是碳原子数为0-18的烃基或带有羟基、芳基、卤素、糖基、烷氧基、酯基保护氨基和咪唑基中的任何一种官能基的烃基；R₁和R₂是环状、直链或支链，或相互连接成环；R₃和R₄分别是烃基或带有羟基、芳基、卤素、糖基、烷氧基、酯基、保护氨基、咪唑基中的任何一种官能团的烃基，或者是天然氨基酸、合成氨基酸、氨基酸衍生物和小肽中的任何一种；

该合成方法由下列各步骤组成：

(1)制备水-醇-碱混合溶液，水与醇的比例为1∶1，碱过量；

(2)将氨基酸或氨基酸酯或胺类溶于上述溶液中，并置于-10-30℃的水浴中，边搅拌边加入与氨基化合物等当量或稍过量的亚磷酸脂以及与水和醇等体积的CCl₄溶液；

(3)将上述混合液继续搅拌，使其反应0.5～20小时；

(4)在上述反应物中加入水，旋去有机溶剂，用无机酸酸化至PH值为1～3；

(5)用有机溶剂对上述产物进行萃取、洗涤、干燥、旋干。

2、如权利要求1所述的合成方法，其特征在于其中所述的R₁、R₂、R₃和R₄是同一种烃基类或氨基酸类。

3、如权利要求1所述的合成方法，其特征在于其中所述的水-醇-碱溶液中，醇是选自C₁-C₅的任何醇、四氢呋喃或二氧六环中的任何一种;碱是选自无机碱如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钙或有机碱如三甲胺、三乙胺、二甲苯胺、N-甲吗啉、二乙苯胺、六次甲基四胺中的任何一种;所述的用以酸化的无机酸是盐酸、磷酸或硫酸中的任何一种;所述的用以萃取的有机溶剂是1，2-二氯乙烷、三氯甲烷、石油醚、乙酸乙酯、环己烷、叔丁醇、二氯甲烷、异丁醇、丁醇、异戊醇、叔戊醇、二甲苯、乙醚和甲苯中的任何一种或任何二种的混合物。

4、如权利要求1所述的合成方法，其特征在于其中所述的反应时间是0.5～6小时。