[发明专利]一种引产注射液及其制备方法

说明书

本发明是一种人工终止妊娠药，特别是涉及一种引产注射液及其制备方法。

众所周知，计划生育是我国的基本国策，是实现具有社会主义现代化强国的一项战略决策，我国本已人口众多，因此控制生育刻不容缓，而目前仅社会上存在着的计划外和不正当妊娠等现象就很多，所以，人工终止妊娠越来越引起人们的关注，成为防止计划外生育的重要手段，其方法有人工流产手术和药物引产。例如，中晚期（妊娠12-36周）引产药的雷夫奴尔注射液，它广泛用于中、晚期引产已多年，在解决中、晚期妊娠引产上确实起到了重要的，不可忽视的作用，但通过多年的临床实践观察，其存在着不少问题，如产后出血多、胎盘残留多，引产时间较长，给产妇带来很大痛苦，特别是引下来的胎儿大多为活胎，给产妇及妇产科大夫带来不必要的麻烦。

本发明的目的是提供一种克服上述缺陷，并能够顺利引产的引产注射液。

本发明的另一个目的是提供一种上述引产注射液的制备方法。

本发明的引产注射液中包括大戟二烯醇、盐酸异丙嗪、维生素C、乙醇和水，各组分的含量（重量）如下：

大戟二烯醇        0.00098-8.91%

盐酸异丙嗪        0.012-55.28%

维生素C        0.0099-49.66%

乙醇        4.67-99.80%

水        0.17-94.50%

本发明的引产注射液中的大戟二烯醇还可以由甘遂提取物替代，含量不变。

所述配方中的大戟二烯醇的制备方法可为将干燥的甘遂根粉，用乙醇回流二次，滤液回收乙醇，得稠羔，再用苯提取，除苯后得提取物，将此提取物进行硅胶柱层析、苯洗脱，再以苯-乙酸乙脂（1∶1）混合滤液梯度洗脱，由苯-乙酸乙脂（50∶50）洗脱部分得一较浅斑点，通过薄层析（展开剂为氯仿），检查合并同组分，蒸除溶剂得白色粉末，继而用硅胶柱层析精制，用氯仿洗脱，蒸除溶剂，残渣用甲醇重结晶，得无色针状结晶。大戟工烯醇的另一种制法，甘遂根粉、用乙醇回流提取二次，减压回收乙醇，得残渣用苯溶解、过滤、回收苯，残渣加60倍石油醚溶解、过滤、回收石油醚至生药量的3倍，放冰箱析出结晶，用醚溶解、过滤、蒸去乙醚、上硅胶柱，用石油醚-乙醚（8∶2）洗脱、薄层监测、收集同一点溶液，浓缩得白色结晶，即得。

所述大戟二烯醇的鉴别可采用①用Koffer显微溶点测定仪测定本品溶点为87-89℃;②取少许本品加1ml醋酐溶解，沿试管壁，滴加硫酸，可见紫色环;③取本品的乙醇溶液1mg/mt一定量点于硅胶板上，用苯-丙酮-浓氨水（20∶5∶0.5）上层展开剂展开10cm左右，喷以香草醛一硫酸溶液显色剂，用电吹风加热，可见一个紫红色斑点。所述大戟二烯醇的结构可取样品溶解在氘代氯仿中，浓度10%（W/V），用美国Varian Unity-400导核磁共振谱仪测定了出′H、¹³C、′H-′H、位移相关、¹³C-′H位移相关等谱及VG-7070E质谱仪，确定结构为

分子式为C₃₀H₅₀O，分子量Mw＝426。

使用本发明的引产注射液时，以大戟二烯醇计算一次羊膜腔内注射0.8-1.5mg。

本发明的引产注射液用于中、晚期引产时，具有产程短，出血量少，胎盘残留少，副作用小，原料易得等优点，其引产率为100%，死胎率为100%，是首创的中西药结合的针剂。

本引产注射液与现有的雷夫奴尔注射液的临床实用比较如下：

雷夫奴尔注射液        本发明的引产注射液

引产率        97.03%        100%

平均产后出血量        478ml        100ml

胎盘残留物        77.5%        3.8%

引产时间        45.15小时        15.35小时

副作用        23.3%        7%

本引产注射液的制备方法是按处方量取大戟二烯醇和盐酸异丙嗪及维生素C，加入无水乙醇和水搅拌至溶，搅拌均匀后放置20-72小时，过滤分装。

本制备方法中还可以进一步包括将分装好的本引产注射液在70-110℃下保温10-40分钟。