[发明专利]一种促进药物透皮吸收的配方及其制剂

说明书

一种促进药物透皮吸收的配方，适用于配制含激素、抗生素、消炎镇痛药等外用擦剂或霜剂，该配方可有效地促进部份药物透过皮肤粘膜，发挥疗效。

寻找高效低毒的药物透皮促进剂，是近年来药学工作者致力研究的热门课题。晚近研究已证明，氮酮是一个很有前途的这类制剂的代表，在国内、外已陆逐开始用于某些外用制剂，但氮酮不溶于水，仅能溶于95%的乙醇，在配制某些药剂时使用受到限制，且氮酮价格较贵，助渗作用也有限，对不少药物无助渗作用，为了解决这一问题，寻找有促进氮酮的助渗作用的溶剂，或寻找比氮酮更好的助渗剂或复方配方，已成为当前药学工作者的热门课题。

本发明的目的，是要提供一种促进药物透皮吸收作用更强，促药谱更广的配方，该配方可使药物透皮吸收作用更迅速，且对较多的药物均有同样的作用。

本发明的目的是这样实现的，采用中药薄荷提纯得到的薄荷脑，加入适量的丙二醇、乙醇、即可使氮酮的助渗作用增强，对部份药物，不用氮酮也能起到同样的作用。该配方的主要特征是，含有薄荷脑0.5～5%，氮酮0.5～5%，丙二醇20～60%;乙醇20～70%，精制水0～40%。

研究表明，该配方对下述药物具有良好的助渗作用：地塞米松、曲安缩松、氢化可的松、倍他米松、去炎松、丙酸氯倍米松、氟轻松、氟氢可的松、丁氯倍他松、倍氯米松、氯氟舒松、可的松、泼尼松、氢化可的松、去氧皮质酮、甲基氢化泼尼松、促皮质素，利福平，利福定，氯霉素、四环素，林可霉素、氯林可霉素，甲硝唑，新霉素，庆大霉素，卡那霉素，小诺霉素，红霉素，麦迪霉素，乙酰螺旋霉素，杆菌肽，磷霉素，新生霉素，磺胺甲基异噁唑，水杨酸，阿斯匹林，扑热息痛，安乃近，保泰松，消炎痛，萘普生，丙磺舒，左旋咪唑，丙硫咪唑，噻苯咪唑，硝酸甘油，维甲酸，维生素E，维生素B₆，维生素B₁，过氧化苯甲酰，氢醌，敏乐啶，苯海拉明，异丙嗪，扑尔敏，赛庚啶，去敏灵，东莨菪硷，安定，氟脲嘧啶。

该配方及其制剂的配制方法如下：

先把上述药物中一种或数种溶于95%乙醇之中，然后分别加入薄荷脑和氮酮，最后加进丙二醇达到规定的容量即可，也可把药物，薄荷脑和氮酮先溶于乙醇中，然后再加入霜剂基质之中，该霜剂可用丙二醇代替甘油来制作。

经研究，该配方的最佳配方为薄荷脑1～2%，氮酮1～2%;丙二醇30～60%;95%乙醇40～60%。精制水0～40%。对部份药物来说，其助渗作用可不通过氮酮，此时，其最佳配方为：薄荷脑1～2%，丙二醇30～40%;95%乙醇30～40%，精制水20～40%。

本发明的实施例如下：

实例一，一种治疗痤疮的外用制剂的配制及其应用。

本制剂选用的最佳配方为薄荷脑1g，氮酮1ml，丙二醇50ml，95%乙醇50ml，主药选用甲硝唑和氯霉素，其制法是先把丙二醇加热至80℃，分别加入甲硝唑和氯霉素，搅伴溶解，另取氮酮和薄荷脑加入95%乙醇中搅拌溶解，然后把此两液混合，搅拌至匀即可，该制剂经动物实验证实主药比其他溶剂（包括含氮酮的醇制剂）透皮作用更迅速更强临床研究对各种痤疮，酒渣鼻，脂溢性皮炎等皮肤病有显著的疗效，经本院皮肤科临床应用600例，有效率达98%，其报告认为是目前治疗痤疮疗效确实显著的制剂。该制剂也可用洁霉素或氯洁霉素来代替氯霉素，用前两药时，在配方中减去氮酮，也可取得与前方相同的显著疗效。

实例二，一种治疗湿疹，皮炎的外用制剂的配制及应用。

本制剂选用的最佳配方为：薄荷脑2%，丙二醇30ml，95%乙醇40ml，精制水30ml。主药为醋酸地塞米松，水杨酸和利福平，其制法为先把三种药物分别溶于乙醇液中，然后加入薄荷脑，搅拌溶解后，再分别加入丙二醇和精制水即可。本制剂药物透皮吸收研究证实对所用之主药有较强的促进透皮作用，经本院皮肤科临床观察，证明其有较强的消炎、抗菌、抗过敏、止痒等综合作用，并具有较强的透皮吸收效果，对于治疗皮炎，湿疹、脂溢性皮炎、汗泡疹、手足癣、银屑病等瘙痒性疾病，均有较好的疗效，经本院皮肤科临床观察780例，总有效率达98%以上。该制剂也可用曲安缩松等皮质激素类代替地塞米松。

实例三，一种治疗白癜风的外用制剂的配制及应用