[发明专利]呋喃基或噻吩基羰基取代的紫杉烷及含它们的药用组合物无效

专利信息
申请号: 93114654.2 申请日: 1993-11-13
公开(公告)号: CN1051310C 公开(公告)日: 2000-04-12
发明(设计)人: R·A·霍尔顿;K·伦根;H·纳迪扎德 申请(专利权)人: 佛罗里达州立大学
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;C07D407/12;C07D409/12;A61K31/34;A61K31/38
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成,田舍人
地址: 美国佛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 噻吩 羰基 取代 紫杉 它们 药用 组合
【权利要求书】:

1.下式紫杉烷衍生物:式中R1是苯基或对硝基苯基,R3是呋喃基或噻吩基,T1是氢或-COT2基团,其中

T2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基或单环芳基,Ac是乙酰基,以及E1和E2分别选自氢、羟基保护基团和基团-COGCOR1,其中

G是1,2-亚乙基、1,2-亚丙基、-CH=CH-、1,2-亚环己基或1,2-

 亚苯基,

R1是NR2R3、OR3、SR3、OCH2CONR4R5或OH,

R2是氢、甲基,

R3是(CH2)nNR6R7、(CH2)nN+R6R7R8X-

n是1-3,

R4是氢、具1-4个碳原子的低级烷基,

R5是氢、具1-4个碳原子的低级烷基、苄基、羟基乙基、

CH2CO2H、二甲基氨基乙基,R6R7是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基或者R6与R7

NR6R7中的氮原子一起形成下列环:

R8是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基,

X-是卤离子。

2.权利要求1的紫杉烷衍生物,其中,T1是-COCH3,以及E1和E2是氢。

3.权利要求1的紫杉烷衍生物,其中,紫杉烷衍生物具2′R,3′S构型。

4.权利要求1的紫杉烷衍生物,其中,R1是苯基,T1是-COCH3,以及E1和E2中至少有一个是-COGCOR1,其中G是1,2-亚乙基、1,2-亚丙基、-CH=CH-、1,2-亚环己基或1,2-亚  苯基,R1是NR2R3、OR3、SR3、OCH2CONR4R5或OH,R2是氢、甲基,R3是(CH2)nN6R7、(CH2)nN+R6R7R8X-,n是1-3,R4是氢、具1-4个碳原子的低级烷基,R5是氢、具1-4个碳原子的低级烷基、苄基、羟基乙基、CH2CO2H、  二甲基氨基乙基,R6R7是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基或者R6与R7和NR6R7  中的氮原子一起形成下列环:R8是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基,X-是卤离子。

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