[发明专利]用于神经系统疾患的天然成分固体口服药物

说明书

本发明涉及的是一种由天然成分组成，用于神经系统疾患的固体口服药物，可用于健脑安神，治疗神经衰弱、失眠、脑功能减退、更年期综合症等脑衰弱症候群疾患。

在神经系统疾患中，神经衰弱、失眠等症状是各年龄段人群都常见的一种功能性疾病，随年龄增高，发病率也在增加。此外，脑的衰老和功能减退是人衰老的一个主要标志，脑功能减退和更年期综合症等脑衰弱症候群更是一种老年常见病症。中国医学认为，肾气虚衰是脑老化和虚弱的重要原因。

本发明的目的是为解决上述问题而提供一种由天然药用成分组成，用于上述神经系统疾患，特别是用于防治脑衰老、增强脑功能的固体口服药物。

本发明的药物含有八种中药成分，各成分的重份数为：蜂花粉1.4～2.6份，何首乌1～2份，丹参1.4～2.6份，酸枣仁2～4份，石菖蒲1～2份，补骨脂1～2份，五味子1.4～2.6份，女贞子1～2份。传统中医学认为上述神经系统症状多与肾气虚弱或衰退有关，因此本发明药物从补肾气，填精益髓及补养调理气血，养心安神，注意气血之间的协调为主要目的，并配合醒脑利窍降痰，提出了这一药物组合。在这些药物成分中，蜂花粉又称蜜源花粉，为种子植物雄蕊的生殖细胞，入药多用菜花粉，松花粉，蒲黄花粉等。近年来国内外多将其用于老年保健，实验及临床研究表明其具有抗衰老，促进生长发育，耐疲劳和益心肾等功效。何首乌为补肝肾，抗衰老、益脾的著名药物，常与补骨脂合用，以增强效果。现代实验研究从降血脂，促进红细胞生成及增强耐寒能力等项指标进一步解释了其抗衰老的功效原理。丹参具有养心安神、安眠的功效，常与五味子配合以增强益心气效果。现代医学研究表明其可扩张冠状动脉，增加血流量，耐缺氧，降血脂，抑制凝血及改善心脑功能等。酸枣仁也具有养心安神和安眠的功效，常与其它益气养心药配合应用。石菖蒲能开窍化痰，舒心益智，又能补五脏，明耳目，常与其它补益心肾诸药配伍，多用于神志不清或神思恍惚症状，现代医学用于肺性脑病昏迷确有疗效。补骨脂可温补肾阳，益脾，强筋健骨，与五味子、何首乌等成分配合应用可增强补益效果。五味子可强阴益精，敛肾气，常用于肺肾气虚。配合丹参、补骨脂、酸枣仁等成分有补益心、肺、肾的综合效果。现代实验研究也证实其有显著的增强机体活力的作用。女贞子具有滋补肝肾滋阴的作用，与何首乌配合可增强理虚抗衰老的效果。这些药用成分相互配合后，既可滋补肾阴，又可温补肾阳，使阴阳相济，发挥出养心肾，促进心肾相交，补肾益髓，益气生血，活终散瘀，利窍降痰的综合功效，治疗因神经衰弱，脑衰老功能减等引起的各种症状。

本发明所述药物制备时，除蜂花粉用乙醇提取浓缩物外，其余组分取常规水煎煮液浓缩后用乙醇沉淀，清液回收乙醇浓缩成稠膏，与蜂花粉浓缩物合并，加入淀粉、纤维素，糊精等制药允许的辅料、赋型剂，制成片剂、胶囊、丸剂或粉剂等所希望或需要的固体型口服药。现举例说明本发明药物的常规制备方法：取蜂花粉2份（均为重量份），加水润湿分散后，用乙醇多次充分浸渍，提取醇溶成分。将各次醇提液合并、过滤后，减压回收乙醇，得到元醇的红棕色粘稠浓缩物。另取何首乌1.5份，丹参2份，酸枣仁3份，石菖蒲1份，补骨脂1.5份，五味子2份和女贞子1.5份，按中国药典规定作预处理或炮制后，常规加水煎煮三次，每次0.5～1小时，合并煎液过滤后，浓缩至相对密度为1.20～1.35的浓缩液，加75%乙醇沉淀。醇溶液回收乙醇，并浓缩成稠膏后，与上述蜂花粉浓缩物合并，混合均匀。按常规加入必要的辅料、赋型剂后可分别制成不同的固体剂型。实验表明，制备时各药物原料用量在此基础的30%内变化，对实际效果不会产生明显的影响。

以按上述实例方法制备的药物作为实验样品，进行了有关的毒性及药理学实验研究。

将实验样品碾为粉末，配成水溶液。以体重19～21克的昆明种小鼠作急性毒性实验，按90g（均为相当生药量）/kg剂量灌胃给药（相当临床用量150倍），一天内分别给药一次和给药二次分为二组，观察一周，无明显中毒表现，动物无一死亡。解剖观察主要脏器也未见异常，未能测出LD50。以体重为110±30克，的wistar大白鼠作长期毒性实验，按1.8g/kg（3倍临床用量）、15g/kg（25倍临床用量）和36g/kg（60倍临床用量）分为大、中、小三剂量组，每日一次分别连续灌胃给药3个月，对照组以等量生理盐水灌胃。定期检测观察动物的体重、血常规、肝、肾功能的变化，未见有明显影响。3个月末的检测结果见表1。对实验动物作病理切片检查心、肝、肺、肾、肾上腺、脑、胸腺、睾丸或卵巢等器官，未见明显器质性损害改变。实验结果也未能测出LD50。