[发明专利]雷帕霉素(RAPAMYCIN)衍生物

权利要求书

1、一种化合物及其所有的药物上可接受的盐、水合物或溶剂化物，该化合物的通式如下：

其中：R¹选自由=O、(-OR⁶，H)和(H，H)组成的组；

R²选自由=O或(H，H)组成的组，前提条件是当R¹为(-OR⁶，H)或=O时，R²为(H，H)；

R³和R⁶均独立地选自由-H、-C(=O)R⁷、-C(=O)OR⁷、-C(=O)NHR⁷和-C(=S)OR⁷组成的组；

R⁵选自由-H和C₁-C₄烷基组成的组；和

R⁷选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆环烷基、芳基、和杂环基组成的组；

前提条件是，当R¹为=O时，则至少满足下列情况之一：(a)R²不是=O，(b)R³不是H，和(c)R⁵不是H。

2、权利要求1的化合物，其中R¹选自由（H，H）和（H，OH）组成的组。

3、权利要求1的化合物，其中R²为＝0。

4、权利要求1的化合物，其中R³为H。

5、权利要求1的化合物，其中R⁵为H。

6、权利要求1的化合物，其中：

（a）R¹为（H，H），R²为＝O，R³为-H和R⁵为-H;

（b）R¹为（H，OH），R²为（H，H），R³为-H和R⁵为-H;

（c）R¹为（H，H），R²为（H，H），R³为-H和R⁵为-H;

（d）R¹为＝O，R²为（H，H），R³为-H和R⁵为H;

（e）R¹为（H，H），R²为（H，H），R³为-C（O）R⁶，和R⁵为-H;

（f）R¹为（H，H），R²为＝O，R³为-C（O）R⁶，和R⁵为H;

（g）R¹为[H，OC（O）OR⁶]，R²为（H，H），R³为-H和R⁵为-H;或者

（h）R¹为（H，OH），R²为-H，R³为-H，和R⁵为C₁-C₄烷基。

7、一种药物组合物，它包含药物上可接受的载体或稀释剂，和有效的治疗或预防剂量的一种或多种权利要求1的化合物。

8、一种药物组合物，它包含药物上可接受的载体或稀释剂和有效的治疗或预防剂量的一种或多种权利要求2的化合物。

9、一种药物组合物，它包含一种药物上可接受的载体或稀释剂和有效的治疗或预防剂量的一种或多种权利要求3的化合物。

10、一种药物组合物，它包含药物上可接受的载体或稀释剂和有效的治疗或预防剂量的一种或多种权利要求4的化合物。