[发明专利]三环和四环化合物无效
申请号: | 93117072.9 | 申请日: | 1993-08-30 |
公开(公告)号: | CN1086825A | 公开(公告)日: | 1994-05-18 |
发明(设计)人: | W·班瓦思;F·戈伯;A·格里德;A·克尼辛戈;K·穆勒;D·奥博列西特;A·策茨克 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07K5/04 | 分类号: | C07K5/04;C07K7/06;C07D279/20;C07D265/38;C07D311/82;C07D335/12;A61K37/02;A61K31/33 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 | ||
1、通式Ⅰ的化合物及其盐
式中X是一个下式的基团
Y是氧或硫;
R1是氢或低级烷氧基;
R2是被护氨基,氨基或式-NH-R7(c)的一个残基;
R3是羧基,官能改性的羧基或式-CO-R8(d)的一个残基;
R4是低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,氢或酰基;和
R5和R6各是低级烷基,芳基或芳基-低级烷基;
R7和R8各自或一起是一种氨基酸的一个残基,或一个直到20个氨基酸残基的链,
由此该氨基酸残基或各氨基酸残基能够被保护,从而该分子含有总计最多20个氨基酸残基。
2、按照权利要求1的化合物,其中X是一个式(a)的基,R4是甲基,乙基,己基,苄基,氢,4-甲酯基丁酰基或4-羧基丁酰基。
3、按照权利要求2的化合物,其中R4是4-羧基丁酰基,R3不是羧基。
4、按照权利要求1的化合物,其中X是一个式(b)的基,R5和R6都是甲基。
5、按照权利要求1-4任何一项的化合物,其中两个R1符号都是甲氧基或者都是乙氧基。
6、按照权利要求1-5任何一项的化合物,其中R2是一个式(c)的残基,R3是一个式(d)的残基,R7和R8一起是一种氨基酸的一个残基或者一个直到20个氨基酸残基的链。
7、按照权利要求6的化合物,其中R7和R8一起是一种氨基酸的一个残基或者一个直到14个氨基酸残基的链。
8、按照权利要求6或7的化合物,其中氨基酸残基或者氨基酸残基的链不含保护基。
9、按照权利要求8的化合物,该化合物含有下列氨基酸序列成为氨基酸残基或成为氨基酸残基的链
-Arg-
-Ala-
-Ala-Ala-
-Arg-Gln-
-Arg-Ser-
-Gln-Arg-
-Glu-Arg-
-Lys-Glu-
-Ser-Arg-
-Thr-Gly-
-Thr-Phe-
-Leu-D-Tyr-D-Asp-
-Gly-Arg-Gly-
-lle-Tyr-Ala-
-Leu-Tyr-Asp-
-Ala-Thr-Val-Gly-
-Arg-Gly-Asp-Val-
-Gly-Asp-Gly-Gly-
-Gly-Gly-Ala-Gly
-Val-Arg-Lys-Lys-
-Ala-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-
-Glu-Arg-Gly-Asp-Val-Tyr-
-lle-Ala-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Asp-
-Val-Ala-Ala-Phe-Leu-Ala-Leu-Ala-
-Arg-lle-Ala-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Asp-Asp-
-Ala-Arg-lle-Ala-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Asp-Asp-Arg-。
10、4,5-环[-乙酰-L-丙氨酰-L-精氨酰-L-异亮氨酰-L-丙氨酰-L-精氨酰-甘氨酰-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-天冬氨酰-L-天冬氨酰-L-精氨酰-氨甲基-]-3,6-二甲氧基-9,9-二甲基呫吨。
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