[发明专利]怀牛膝乙醇提取物

说明书

本发明涉及以药用植物怀牛膝为原料的医用配制品。

怀牛膝为苋科植物牛膝(Achyranthes.bidentata Blume)的干燥根，产地河南。性味酸平，入肝、肾经。其功效：生用破血通经，消症下胎，通利关节，引血下行；熟用补肝肾，强腰膝。据现代药理研究报导，牛膝有多种药理作用，如已知其有活血化瘀作用，降低全血粘度，止痛，抗炎，抗自由基、降血糖，抗生育，蛋白同化作用等，但尚未有该药有抗胃溃疡作用的研究报导。

现有的用于治疗胃炎及胃溃疡病的中药，大都为由多味中药组方的复方制剂，用药量大，并带来药物采购，配方炮制、煎制工作的复杂性，质量也不易控制。同时，现有的治胃溃疡病的中药服用剂量较大。

本发明的目的在于提供一种怀牛膝乙醇提取物，该药由怀牛膝单方构成，用药量小，使制药工作的准备和制备过程比复方中药更为简单易行。在治疗各种胃溃疡病中，比复方中药制剂剂量小，并且安全有效，无毒副作用。

本怀牛膝乙醇提取物是这样制取的：

将怀牛膝饮片用50％乙醇回流提取三次，每次1小时；将三次提取液过滤并合并后，在室温条件下放置24小时左右，再用纸浆过滤；将该滤液中乙醇回收并将药液浓缩成浸膏使1g浸膏≈0.5ml；将浸膏加10倍量水冷藏在10℃以下24小时；再经离心去沉淀成为澄清液，再浓缩为1g/ml，成为怀牛膝乙醇提取物，其有效成份为总皂甙、甜菜碱(0.7％)等可经灌封灭菌成为口服液剂型，亦可加辅料或不加辅料制粒剂、片剂等。

本怀牛膝乙醇提取物是一种单味药制剂，在制药时只需一种药材，采购、备料工作极为简单明了，省时省力，没有各种药材之间的重量配比问题，不仅省事而且不会发生误差。易于生产，质量可控性强不易发生质量问题。该药虽为单味药，但其本身具有活血化瘀、对抗多种致胃溃疡因子，抑制胃蛋白酶活性，抗炎止痛，促进胃肠蠕动等多种作用，因而具有从多方面抑制和对抗致溃疡因子的作用。此外，它还具有补益肝、肾的作用，对身体无不良影响。对治疗胃炎、胃溃疡安全、有效、无毒副作用，并且比复方中药制剂服用剂量小。

怀牛膝乙醇提取物治疗胃病的效果可由下述动物试验中看出：

(一)对急性胃溃疡的予防作用

1、对大白鼠水浸应激性胃溃疡，怀牛膝乙醇提取物在10g/Kg、5g/kg剂量显示了明显对抗作用，呈剂量-效应关系。

2、对大鼠幽门结扎性胃溃疡，该药在10g/Kg、5g/kg剂量显示明显对抗作用。

(二)对慢性胃溃疡的治疗作用。

怀牛膝提取物5g/kg、1.25g/Kg、剂量，连续给药11天，可使36％醋酸烧灼所致大鼠胃溃疡面积明显减小，有统计学意义。

(三)对药物诱发的胃溃疡或粘膜损伤模型。

怀牛膝提取物在5g/kg，及其以下剂量能非常显著地对抗0.6N盐酸及无水乙醇所致大鼠胃溃疡，有明显剂量效应关系。

(四)对胃肠运动功能有显著促进作用

怀牛膝提取物在10g/Kg、5g/kg有显著促进小鼠肠蠕动作用。

(五)对胃蛋白酶活性有抑制作用

以Mett毛细波管法测定胃蛋白酶活性，怀牛膝提取物10g/Kg对幽门结扎大鼠胃液蛋白梅活性有以显著抑制作用。

(六)活血化瘀作用

怀牛膝提取物对大鼠全血粘度有降低作用(10g/Kg×20d)。

(七)抗炎、镇痛作用

怀牛膝提取物抑制炎性肉芽肿增殖，抑制醋酸引起的小鼠扭体反应。

三、安全性研究

(一)急性毒性

怀牛膝对小鼠口服一日给药三次每次间隔4小时，LDSO为66.8g/kg(73.8-60.5)95％可信区间。

(二)长期毒性

怀牛膝对大鼠口服连续给药二个月，最大剂量为20g/kg，未见明显毒、副作用。