[发明专利]具由抗真菌药和聚合物包膜的核的微球无效

专利信息
申请号: 93117313.2 申请日: 1993-09-02
公开(公告)号: CN1034714C 公开(公告)日: 1997-04-30
发明(设计)人: P·M·V·吉利斯;V·F·V·迪康蒂;R·P·G·范迪克卢斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K9/48;A61K31/415
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗才希,田舍人
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 真菌 聚合物 包膜
【权利要求书】:

1.包含a)中央圆形或球形的核,b)亲水聚合物和抗真菌剂的包膜,及c)包封聚合物层的微球;其特征在于所述核的直径为600-700微米。

2.按照权利要求1的微球,所述微球按占微球的总重量计算,含有:a)20-60%的核材料,b)25-50%的亲水聚合物,c)10-25%的抗真菌剂,及d)2-5%的包封聚合物。

3.按照权利要求2的微球,其中,核材料是直径为600-700微米的糖球,亲水聚合物是羟丙基甲基纤维素及抗真菌剂是伊曲康唑或萨泼康唑。

4.按照权利要求3的微球,其中,抗真菌剂与亲水聚合物的重量比为1∶1-1∶2。

5.按照权利要求2的微球,其中,包封聚合物是聚乙二醇。

6.按照权利要求2的微球,它含有:a)26-38%的糖,b)32-33%羟丙基甲基纤维素2910,粘度为5mPa.s,c)21-22%的伊曲康唑或萨泼康唑,及d)3-4%的聚乙二醇20000。

7.含抗真菌有效量的权利要求1-6中任一权项要求的微球的药物剂型。

8.按照权利要求7的剂型,其中,该剂型是含以权利要求1-6中任一权项要求的微球形式的抗真菌剂伊曲康唑或萨泼康唑的硬胶囊。

9.按照权利要求1-6中任一权项要求的微球的制备方法,其特征在于:

a)在配有沃斯特隔板的流化床成粒机中,通过喷洒溶在由二氯甲烷和乙醇组成的有机溶剂中的抗真菌剂和亲水聚合物的溶液给直径为600-700微米核包膜;b)在真空转筒干燥器中干燥所得的带包膜的核;c)在配有沃斯特隔板的流化床成粒机中,通过喷洒溶在由二氯甲烷和乙醇组成的有机溶剂中的聚合物包封溶液,包封该干燥的核。

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