[发明专利]7－异二氢氮杂茚基－喹诺酮衍生物及其制备方法

权利要求书

1．式(Ⅰ)化合物及其互变异构体，以及它们的可药用水合物和酸加成盐，其中R¹代表被1-3个氟原子任选取代的具有1-4个碳原子的烷基、被1-2个氟原子任选取代的具有2-4个碳原子的链烯基和具有3-6个碳原子的环烷基、被1-2个氟原子任选取代的氨基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基或苯基，以及3-氧杂环丁烷基、双环[1.1.1]戊基；

R²代表氢；

R³代表羟基或O-R¹¹，其中R¹¹代表具有1-4个碳原子的烷基；

R⁴代表氢、氨基、卤素；

R⁵代表氢、卤素或甲基；

R⁶代表氢、具有1-4个碳原子的烷氧羰基、羟甲基、或其中R¹²代表氢、任选地被羟基取代的具有1-3个碳原子的烷基、在烷基部分具有1-4个碳原子的烷氧羰基，或具有1-3个碳原子的酰基，而R¹³代表氢或甲基；

R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自代表氢或甲基；

A代表N或C-R¹⁴，其中R¹⁴代表氢、卤素或甲氧基，或者R¹⁴与R¹一起可形成下式结构的桥，

2．根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物，其中R¹代表被1,2或3个氟原子任选取代的环丙基、2-氟环丙基、乙基、2-氟乙基或叔丁基、或被1或2个氟原子任选取代的苯基、以及3-氧杂环丁烷基、双环[1.1.1]戊基；

R²代表氢；

R³代表羟基或O-R¹¹，其中R¹¹代表具有1-4个碳原子的烷基；

R⁴代表氢、氟、氯、氨基；

R⁵代表氢、氟、氯、溴或甲基；

R⁶代表氨基、甲氨基、乙氧羰基氨基、氨甲基、乙氧羰基氨甲基、羟甲基、乙氧羰基或氢；

R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自代表氢或甲基；

A代表N或C-R¹⁴，其中R¹⁴代表氢、氟、氯、溴、或甲氧基、或者R¹⁴与R¹一起可形成下式结构的桥；

3．根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物，其中R¹代表环丙基、顺式-2-氟环丙基、乙基、叔丁基或2,4-二氟苯基；

R²代表氢；

R³代表羟基或乙氧基；

R⁴代表氢、氟或氨基；

R⁵代表氢或氟；

R⁶代表氨基、甲氨基、乙氧羰基氨基、氨甲基、乙氧羰基氨甲基、羟甲基、乙氧羰基或氢；

R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自代表氢或甲基，

A代表N或C-R¹⁴，其中R¹⁴代表氢、氟或氯，或者R¹⁴与R¹一起可形成下式结构的桥，

4．制备根据权利要求1-3中任一项的式(Ⅰ)化合物的方法，其特征在于将式(Ⅱ)化合物，

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和A具有在权利要求1-3中的意义，且X代表卤素、尤其是氟或氯，与式(Ⅲ)化合物进行反应，

其中R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰具有在权利要求1-3中的意义，反应任选在酸结合剂存在下进行，而且可以任选存在的保护基团通过碱性或酸性水解进行消除。