[发明专利]联苯基吡啶酮及其制备方法以及它们在药物中的用途

权利要求书

1.通式(I)联苯基吡啶酮或其生理上可接受的盐：其中

R₁代表羧基或C₁-C₈烷氧基羰基，

R₂代表直链或支链的C₁-C₈烷基，

R₃代表卤素、羟基、氰基、C₁-C₆烷氧基、直链或支链的C₁-C₈烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰氨基、羧基、C₁-C₈烷氧羰基或硝基，

R₄代表四唑基。

2.根据权利要求1的联苯基吡啶酮或其生理上可接受的盐，其中

R₁代表羧基或C₁-C₆烷氧基羰基，

R₂代表直链或支链的C₁-C₆烷基，

R₃代表氟、氯、溴、羟基、氰基、C₁-C₄烷氧基、直链或支链的C₁-C₆烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰氧基、羧基、C₁-C₆烷氧基羰基或硝基，

R₄代表四唑基。

3.根据权利要求1的联苯基吡啶酮或其生理上可接受的盐，其中

R₁代表羧基或C₁-C₄烷氧基羰基，

R₂代表直链或支链的C₁-C₅烷基，

R₃代表氟、氯、羟基、氰基、C₁-C₃烷氧基、直链或支链的C₁-C₄烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰氨基、羧基、C₁-C₄烷氧基羰基或硝基，

R₄代表四唑基。

4.根据权利要求1的联苯基吡啶酮或其生理上可接受的盐，其中

R₁代表羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，

R₂代表丙基、丁基或戊基，

R₃代表氟、氯、羟基、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、乙基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰氨基、羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或硝基，

R₄代表四唑基。

5.根据权利要求1的联苯基吡啶酮，它是6-丁基-4-甲氧羰基-2-氧-1-[(3-氟-2’-四唑-5-基-联苯-4-基)-甲基]-1，2-二氢吡啶：

6.制备按照权利要求1的联苯基吡啶酮或其生理上可接受的盐的方法，其特征在于：

[A]使通式(II)吡啶酮与通式(III)化合物在惰性溶剂中和碱存在下反应，如果合适，在加有催化剂的情况下反应其中R₁和R₂的意义如权利要求1所述，其中，R₃的意义如权利要求1所述，R_4′代表化学式如下的基团E代表氯或溴，或者

[B]使通式(IV)化合物与通式(V)化合物在惰性溶剂中于碱存在和金属催化下反应其中R₁、R₂和R₃的意义如权利要求1所述，L代表一个典型的离去基团，其中T代表氢或三苯甲基，

接着，在四唑以游离碱形式存在时，在有机溶剂和/或水中用酸将三苯甲基分解；在羧酸的情形时，将相应的酯水解，如果合适，将化合物用碱转化成它们的盐。

7.按照权利要求6的方法，其中所述的离去基团选自溴、碘、甲磺酰氧基、甲苯磺酰氧基、氟磺酰氧基和三氟甲磺酰氧基。

8.按照权利要求7的方法，其中所述的离去基团为溴。

9.含有至少一种按照权利要求1的联苯基吡啶酮的药物组合物。

10.按照权利要求1的联苯基吡啶酮在制备抗高血压和抗动脉粥样硬化药剂中的用途。