[发明专利]稠合杂环衍生物和含有上述衍生物的农用或园艺用杀真菌剂

说明书

本发明涉及稠合杂环衍生物，以及含有上述衍生物作为活性成分的农用或园艺用杀真菌剂。本发明还涉及稠合杂环衍生物的制备方法。

到目前为止，已经知道作为杀虫剂且也作为除草剂的一些氨基酸酰胺衍生物。例如，上述氨基酸酰胺衍生物包括N-(叔-丁氧羰基)-L-缬氨酸-4-甲氧苯基乙基酰胺(日本专利申请首次公开号平3-5,451)，N²-苯氧羰基-N¹-[外消旋-1-(4-氯苯基)乙基]-L-异亮氨酰胺(日本专利申请首次公开号平3-153,657)，N-(异丙基-氧羰基)-L-缬氨酸-4-甲氧苯基乙基酰胺(日本专利申请首次公开号平-4-230,652)，N²-苯氧羰基-N¹-[外消旋-1-(4-氯苯基)乙基]-L-环戊基甘氨酸(日本专利申请首次公开号平4-230,653)，N²-仲-丁基氧羰基-N¹-[S(+)-1-环己基乙基]-L-缬氨酰胺(日本专利申请首次公开号平4-283,554)，{(D.L.)-1-[(3.4-二甲氧苯乙基)氨基甲酰基]-0-丁基}氨基甲酸苯甲酯(日本专利申请首次公开号平-4-308,507)，N-(i-丙基氧羰基)-L-缬氨酸-二苯基甲基酰胺(日本专利申请首次公开号平4-338,372)等等。

可是，这些常规的化合物，没有作为杀虫剂的足够的药效。另外，现有文件中没有公开具有稠合杂环如苯并呋喃环，苯并噻吩环，或等等的氨基酸酰胺衍生物。因此，氨基酸酰胺衍生物的用途是未知的。

本发明的目的是提供具有极好抗-真菌活性的新的稠合杂环衍生物。

本发明者合成了多种稠合杂环衍生物，并进行了与它们的真菌生理活性效果有关的大量研究。结果，我们发现根据本发明的化合物，在对植物生长无害的同时，存在广谱的抗真菌活性，特别是抗霜霉病和晚疫病。

根据本发明的第一个方面，本文提供了用式[I]表示的稠合杂环衍生物：

其中R¹代表可选择地至少具有一个选自下列取代基的低级烷基，取代基包括卤原子，氰基，和甲氧基；链烯基；链炔基；可选择地至少具有一个甲基的环烷基；可选择地至少具有一个甲基的环烯基；可选择地至少具有一个甲基的环醚基；可选择地至少具有一个选自下列取代基的芳烷基，取代基包括甲基，甲氧基，和硝基；可选择地至少具有一个选自下列取代基的苯基，取代基包括卤原子，甲基，甲氧基，硝基，和甲氧羰基；二甲基氨基；或乙氧羰基；

R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶独立地代表氢原子，可选择地至少具有一个卤原子的低级烷基，环烷基，芳烷基，苯基，氰基，酰基，低级烷氧基，或低级烷氧羰基，

R²可同R³形成具有3至6碳原子烷基环，Z用下式表示：

其中X代表氢原子，卤原子，可选择地至少具有一个卤原子的烷基，链炔基，甲氧基，三氟甲氧基，羟基，甲氧羰基，甲基羰基氧基，氨基，二甲基氨基，硝基，甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，苯基，乙酰基，甲酰基，或氰基；

n是1，2或3的整数；

A是O，S，N，或代表式：

其中R⁷代表氢原子，甲基，乙酰基，或苯甲酰基；和

W代表-C(O)-，-SO₂-，-NHC(O)-，-N(CH₃)C(O)-，-OC(O)-，-SC(O)，-OC(S)-，或-SC(S)-。

根据本发明的第二个方面，本文提供了包含如上所述稠合杂环作为活性成分的农用或园艺用杀真菌剂。

在本说明书中，采用的术语“低级”意为最多具有6碳原子。本文中采用的术语“烷基”意为具有1至15碳原子的直链或支链烷基，而不局限于甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，仲-丁基，叔-丁基，正-戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，1，1-二甲基丙基，1-乙基丙基，正-己基，正-庚基，正-辛基，正-壬基，正-癸基，n-十一烷基，n-十二烷基，n-十三烷基，n-十四烷基，n-十五烷基，等等。

被至少一个选自下列卤原子，氰基，和甲氧基的取代基可选择取代的低级烷基包括，例如，氯乙基，三氟乙基，1-氰乙基，1-氰-1-甲基乙基，1-甲氧-1-三氟甲基丁基，全氟-叔-丁基等等。