[发明专利]恩丹西酮的制备方法无效
| 申请号： | 93119192.0 | 申请日： | 1993-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN1052979C | 公开（公告）日： | 2000-05-31 |
| 发明（设计）人： | Ｐ·鲍德;Ｋ·哈萨伊;Ｆ·特里施乐;Ｅ·佛克思;Ａ·瑟赫;Ｂ·何格杜斯;Ｅ·Ｍ·尼道纳特;Ｇ·Ｓ·尼考劳斯;Ｅ·Ｈ·尼兹可 | 申请（专利权）人： | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 恩丹西酮 制备 方法 | ||
1.制备式(II)化合物或其药用盐的方法：该方法包括：
a)把式(III)的酮与二(C1-2烷基)草酸酯在碱性试剂存在下反应，得到式(Ia)化合物，其中R2表示甲基或乙基；
b)把式(Ia)的化合物，其中R2如上步骤a)中所定义，与甲醛在一种非酸性质子惰性溶剂中且有碱性催化剂存在下反应得到式(Ib)的化合物，其中R1指甲基或乙基，或者把式(Ia)的化合物，其中R2是如上步骤a)中的所定义，与甲醛在非质子传递溶剂中且有碱性催化剂存在下反应得到式Ic)的化合物；
c)把式(Ib)化合物，其中R1如步骤b)中定义或式(Ic)的化合物与式为(IV)的2-甲基咪唑反应得到式为(Id)的化合物；
d)把式为(Id)的化合物与一种碱反应得到式为(II)的化合物，和，如果需要的话，把式(II)的化合物转化为它的药学上可接受的酸加成盐。
2.权利要求1的方法，其中步骤d)中的碱选自碱金属碳酸盐或碱金属氢氧化物。
3.权利要求1的b)的方法，它包括将式(Ia)的化合物，其中R2是如上所定义的，与1到2摩尔的甲醛在不超过0.2摩尔的碱性催化剂存在下进行反应。
4.权利要求3的方法，其中所用甲醛的量为1.2-1.6摩尔。
5.权利要求3的方法，其中碱性催化剂为碱金属碳酸盐或氢氧化物。
6.权利要求1或3的方法，它包括在C1-2烷醇或偶极性非质子传递溶剂中与甲醛进行反应。
7.权利要求1的方法，其包括以式(Ic)的化合物计，以1.0到3.0摩尔用量使用2-甲基咪唑。
8.权利要求7的方法，其包括以式(Ic)的化合物计，以1.5到2.0摩尔用量使用2-甲基咪唑。
9.权利要求1的方法，其包括使用非质子传递溶剂作为溶剂。
10.权利要求9的方法，其中非质子传递溶剂选自醚类溶剂或二甲基亚砜，环丁砜或二甲基甲酰胺。
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