[发明专利]新的二芳基取代的1,3－氧硫杂－、1,3－二硫杂－和1,3－二氧杂戊环衍生物

权利要求书

1.下式化合物：其中Ar¹和Ar²独立地为：和且Ar¹或Ar²中至少一个为和其中X和Z为S；W独立地为选自：-AN(OM)C(O)N(R³)R⁴，-AN(R³)C(O)N(OM)R⁴，

-AN(OM)C(O)R⁴，-AC(O)N(OM)R⁴，

-N(OM)C(O)N(R³)R⁴，-N(R³)C(O)N(OM)R⁴，

-N(OM)C(O)R⁴，-C(O)N(OM)R⁴，

-OR⁶N(R⁵)R⁶-(C₅H₄N)R⁶R⁷，-OR⁶N(COR⁵)R⁶-

(C₅H₄N)R⁶R⁷，-OR⁶OC(O)N(COR⁵)R⁶-(C₅H₄N)R⁶R⁷

，-OR⁶O(CO)N(CO₂R⁶)R⁶(C₅H₄N)R⁶R⁷，

-A(C₅H₄N)R⁶R⁷，-OR⁶N(CO₂R⁵)R⁶-

(C₅H₄N)R⁶R⁷，

-N(R¹⁹)C(O)C(R¹⁹)N(OM)C(O)NHR²⁰，

-C(O)N(R¹⁹)C(R¹⁹)N(OM)C(O)NHR²⁰，

-AN(R¹⁹)C(O)C(R¹⁹)N(OM)C(O)NHR²⁰，

-AC(O)N(R¹⁹)C(R¹⁹)N(OM)C(O)NHR²⁰，

-NHC(O)N(OM)C(R¹⁹)C(O)N(R¹⁹)₂，

-NHC(O)N(OM)C(R¹⁹)N(R¹⁹)C(O)R¹⁹；其中n为1或2；

m为1，2或3；和

p为0或1；和其中A为烷基，链烯基，链炔基，烷芳基，芳烷基，卤代低级烷基，卤代低级链烯基，卤代低级链炔基，-C_1-10烷基(氧)C_1-10烷基，-C_{1- 10}烷基(硫)C_1-10烷基，-N(R³)C(O)烷基，-N(R³)C(O)链烯基，-N(R³)C(O)链炔基，-N(R³)C(O)(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(O)(烷基)硫(烷基)，-N(R³)C(O)N(烷基)，-N(R³)C(O)N(链烯基)，-N(R³)C(O)N(链炔基)，-N(R³)C(O)N(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(O)N(烷基)硫(烷基)，-N(R³)C(O₂)烷基，-N(R³)C(O₂)链烯基，-N(R³)C(O₂)链炔基，-N(R³)C(O₂)(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(O₂)(烷基)硫(烷基)，-OC(O₂)烷基，-OC(O₂)链烯基，-OC(O₂)链炔基，-OC(O₂)(烷基)氧(烷基)，-OC(O₂)(烷基)硫(烷基)，-N(R³)C(S)烷基，-N(R³)C(S)链烯基，-N(R³)C(S)链炔基，-N(R³)C(S)(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(S)(烷基)硫(烷基)，-N(R³)C(S)N(烷基)，-N(R³)C(S)N(链烯基)，-N(R³)C(S)N(链炔基)，-N(R³)C(S)N(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(S)N(烷基)硫(烷基)，-N(R³)C(S)S(烷基)，-N(R³)C(S)S(链烯基)，-N(R³)C(S)S(链炔基)，-N(R³)C(S)S(烷基)氧(烷基)，-N(R³)C(S)S(烷基)硫(烷基)，-SC(S)S(烷基)，-SC(S)S(链烯基)，-SC(S)S(链炔基)，-SC(S)S(烷基)氧(烷基)和-SC(S)S(烷基)硫(烷基)；

M为氢，可药用阳离子或可代谢裂解的离去基团；

Y独立地为：

氢，R^1-6，R⁸，R¹⁰，-OR³，-OR¹¹，-OR¹²，

R³S-，R⁵S-，R³SO-，R⁵SO-，R³SO₂-，

R⁵SO₂-，CF₃O-，CF₃S-，CF₃SO-，-CF₃SO₂，

-OCH₂氧基环丙基，-OCH₂C(O)OR³，

-OCH₂OR³，-OCH₂  C(O)R³，

-OCH₂C_3-8环烷基，-OCH₂CH(R)R³，

-OCH₂环丙基，-OCH₂芳基，-OCH₂

CH(OH)CH₂OH，芳基-CH₂SO₂-，

(R³)₂CHCH₂SO₂-，-CH₂CH(OH)CH₂OH，CF₃SO₂-

，R³R⁴N-，-OCH₂CO₂R³，-NR³COR³，

-OCONH₂，-OCONR³R⁴，-CONH₂，-CONR³R⁴，

-CR³  R³R⁴，-SO₂NR³R⁴，-SONR³R⁴，

CH₃OCH₂ONR³R⁶，-SNR³R⁴，-CO₂R³，

-NR³R⁴SO₂R³，-NR³R⁴SOR，-COR³，-CONR³，

-NO₂，-CN，-N(R⁵)CONR³R⁴，

-CH₂N(R⁵)CONR³R⁴，-R⁶NR³R⁴，-OR⁶NR³R⁴，

-O(O)CR⁵，-O(O)CNR³R⁴，-OR⁶

-SR⁶NR³R⁴，-S(O)R⁶NR³R⁴，-SO₂R⁶NR³R⁴，

-SR⁶OH，-S(O)R⁶OH，-SO₂R⁶OH，

-OR⁶OC(O)N(CO₂R⁶)R⁶，或其中X’选自卤素，-C(O)芳基，CF₃，-OR³，-CH₂OR³，-CH₂CO₂R³，-CH₂COR³，-NHCH₂COOR³，-N⁺R³R³R⁴R⁷，

R¹选自氢、卤素，低级烷基，卤代低级烷基，-COOH，-CONR¹⁶R¹⁷，-COOR³，链烯基，-COR³，-CH²OR³，低级链炔基，-CH₂NR⁴R³，-CH²SR³，＝O，-OR³，和-NR³R⁴；

R²选自如下的基团

其中Q选自氢、-AH、-OH，-CN和R²⁰；

R³和R⁴独立地选自环或无环烷基，链烯基，链炔基，芳基，芳烷基，烷芳基，氢，C_1-6烷氧基-C_1-10烷基，C_1-6烷基硫代-C_1-10烷基和C_1-10取代烷基，其中，取代基独立地选自羟基或羰基并在C_1-10任一位上；

R⁵选自环和无环低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，卤代低级烷基，卤代低级链烯基，卤代低级链炔基，芳烷基和芳基；

R⁶选自环和无环低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，芳烷基，卤代低级烷基，卤代低级链烯基，卤代低级链炔基和芳基；

R⁷为有机或无机阴离子；

R⁸选自卤代烷基，卤代低级烷基，卤代低级链烯基，卤代低级链炔基，低级链烯基，低级链炔基，芳烷基和芳基；

R⁹独立地选自氢，卤素，低级烷基，卤代低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，-CONR³R⁴，-COR⁵，-CO₂R⁵，CH₂OR⁵，-CH₂NR⁵R⁵，-CH₂SR⁵，＝O，＝NR⁵，-NR³R⁴，-NR³R⁴R⁷和-OR⁵；

R¹⁰选自-R³，R⁸，-C(O)N(OR³)R³和-OR³；

R¹¹选自C₁-C₁₂的烷基；取代的C₁-C₁₂的烷基，其中取代基选自：羟基和氨基；链烯基，低级烷氧基烷基，烷基羰基烷基，-烷基氨基，-烷氨基(烷基或二烷基)，低级烷基-S(O)_m-低级烷基，其中m为0，1或2，咪唑基低级烷基，吗啉基低级烷基，噻唑啉基低级烷基，哌啶基低级烷基，咪唑基羰基，吗啉基羰基，吗啉基(低级烷基)氨基羰基，N-吡咯基吡啶基-低级烷基，吡啶基硫代-低级烷基，吗啉基-低级烷基，羟苯基硫代低级烷基，氰苯硫代低级烷基，咪唑基硫代低级烷基，三唑基硫代低级烷基，三唑基苯基硫代低级烷基，四唑基硫代低级烷基，四唑基苯基硫代低级烷基，氨基苯基硫代低级烷基，N，N-二取代氨基苯基硫代低级烷基，其中取代基各自独立地为低级烷基，脒基苯硫基低级烷基，苯基亚硫酰基-低级烷基和苯基磺酰基低级烷基；

R¹²选自烷基，取代烷基，其中取代基选自：羟基和氨基；低级烷基-O-R¹⁶，-C(O)(CH₂)₂CO₂^-M⁺或-SO₃^-M⁺，其中M⁺为可药用阳离子；-低级烷基羰基-低级烷基；-羧基低级烷基；-低级烷基氨基-低级烷基；N，N-二取代氨基低级烷基-，其中每个取代基独立地选自低级烷基；吡啶基-低级烷基，咪唑基-低级烷基，咪唑基-X″-低级烷基，其中X″选自硫代基或氨基；吗啉基-低级烷基，吡咯烷基-低级烷基，噻唑啉基-低级烷基，哌啶基-低级烷基，吗啉基-低级羟基烷基，N-吡咯基，哌嗪基-低级烷基，N-取代哌嗪基-低级烷基，其中取代基为低级烷基，三唑基-低级烷基，四唑基-低级烷基，四唑基氨基-低级烷基，和噻唑基-低级烷基；

R¹³和R¹⁴和R¹⁵独立地选自BO-，其中B为-CH₂-氧代环丙基，-CH₂OR³，-CH₂C(O)R³，-CH₂CH(R³)R³，-CH₂芳基，-CH₂CH(OH)-CH₂OH；R³C(R³)₂CH₂SO₂；或R¹³-R¹⁴或¹⁴-R¹⁵连接在一起形成一个桥，如-OCHR²CHR²-S(O)_n-，其中n为O-3；或

R¹⁶和R¹⁷各自独立地选自C_1-6烷基和氢；

R¹⁸选自-PO₂(OH)^-M⁺和-PO₃(M⁺)₂，其中M⁺为可药用阳离子；

R¹⁹选自H，低级烷基或低级链烯基；和

R²⁰为H，卤素，低级烷氧基，或低级烷基；在上述定义中，除具体指明的外，术语“烷基”是指饱和的、直链的、支链的或环状的C_1-10烃基；术语“链烯基”是指具有至少一个双键的直链的、支链的或环状的C_2-10烃基；术语“链炔基”是指具有至少一个三键的直链的或支链的C_2-10烃基；术语“芳基”是指苯基或取代的苯基，其中取代基是卤素或低级烷基；以及术语“芳烷基”是指具有芳基取代基的烷基。