[发明专利]吡唑缩合环衍生物，其制造方法及雄性激素抑制剂无效
| 申请号： | 93119585.3 | 申请日： | 1993-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1036919C | 公开（公告）日： | 1998-01-07 |
| 发明（设计）人： | 清川博;山田敏;宫启介;枝松弘士;辰己邦彦;山内武司;岸和正;清野邦彦 | 申请（专利权）人： | 大制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/53;A61K31/505;//C07D487/04;25100;23100 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 全菁 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 缩合 衍生物 制造 方法 雄性激素 抑制剂 | ||
1．通式(1)所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，
式中，A表示CH或N，R0和R3相同或不同，表示氢原子或低级烷基，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、硝基或卤原子，m表示1或2，n表示1、2或3，但是，n为2时，两个R2可相互结合形成低级亚烷基二氧基。
2.如权利要求1所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述R0和R3相同或不同，表示氢原子或C1-C6烷基，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、硝基或卤原子，m表示1或2，n表示1、2或3(但是，n为2时，两个R2也可以相互结合形成C1-C4亚烷基二氧基。
3.如权利要求2所述的吡唑缩合环衍生物或其药学上可接受的盐，其中上述R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤原子，m表示1，n表示1或2，但是，n为2时，两个R2也可以相互结合形成C1-C4亚烷基二氧基。
4.如权利要求2所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述A为N。
5.如权利要求2所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中A为CH。
6.如权利要求3所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述R2表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤原子，n为1。
7.如权利要求6所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述的R1为氢原子，R0和R3为氢原子。
8.如权利要求7所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述的R2为C1-C6烷氧基。
9.如权利要求4所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述的R1和R2相同或不同，表示氢原子，C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤原子，m表示1，n表示1或2(但是，n为2时，两个R2也可以相互结合形成C1-C4亚烷基二氧基)。
10.如权利要求9所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述R2表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤原子，n为1。
11.如权利要求10所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述的R1为氢原子，R0和R3为氢原子。
12.如权利要求11所述的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐，其中上述的R2为C1-C6烷氧基。
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