[发明专利]应用二磺酰基甲烷防治寄生虫

说明书

本发明一般涉及杀寄生虫剂，且具体地涉及防治脊椎动物体外和体内寄生虫的新方法和新型组合物。

人们早已认识到体外寄生虫，如蚤、蜱、厩螫蝇等的防治是人类和动物健康领域的一个重要方面。传统的治疗方法为局部施用，如有名的牛浸洗，实际上这种治疗方法目前仍然被广泛应用。可是，较先进的研究已瞄准一些化合物，这些化合物可以给动物口服或非肠道给药，单个的寄生虫通过吸取治疗动物的血液被毒杀，从而控制了寄生虫的种群。

体内寄生虫，或肠内寄生虫的防治，也是人类和动物健康领域的一个重要方面。

尽管已应用了大量体外杀寄生虫剂和体内杀寄生虫剂，这些杀寄生虫剂仍存在各种各样的问题包括活性谱受限制、需要重复治疗、而且在很多情况下，寄生虫对药物的抗性。因此有必要开发新的体内和体外杀寄生虫剂以确保在很长一段时间内安全和有效地防治广谱的寄生虫。

此外，用一种治疗药剂同时控制体外和体内寄生虫是有利的。例如，单一的杀寄生虫剂容易给药并易于同食物的摄入相结合，剂量也可更准确地控制，可去除干扰因素，且在某些情况下可鉴别和开发出增效的组合物。

因此需要开发防治寄生虫的新方法，即通过提供一种组合物，当口服、非肠道或局部向人或动物给药时可有效防治寄生虫。本发明能够满足上述需要。

本发明的一个方面是提供了保护脊椎动物使之免受寄生虫伤害的方法，该方法包括给动物施用有效量的下列式Ⅰ化合物的所述的活性剂：

其中R₁是下式的部分：

其中R¹¹为氰基;

R¹²为硝基、异氰基、C₂至C₄链烷醇基、C₂至C₄全氟链烷醇基、2，2，3，3-四氟丙酰基、-N（氢或C₁至C₃烷基）SO₂CF₃，或-N＝C（各自独立选自C₁至C₂烷基、C₁至C₂全氟烷基，或1，1，2，2-四氟乙基）₂;

R¹³为溴、氯或氟;

R¹⁴为碘或下式的基团

-R¹⁵_n-R¹⁶

其中n代表0或1，且其中

R¹⁵代表

-O-

-S-

-SO-

-SO₂，

-OSO₂，或，仅当R¹⁶代表-CH₃，

-SO₂O-，和

R¹⁶代表

-CF₃，

-CF₂CF₂H，

-CH₂CF₃，

-C₂F₅，或，仅当n为1和R¹⁵为-SO-，-SO₂，-OSO₂-，或-SO₂O-，-CH₃;

R₂为氢、卤素、C₁至C₃烷基、苄基，或C₂至C₃链烯基;

R₃为氢或卤素;和

R₄为C₁-C₄全氟烷基或1，1，2，2-四氟烷基;如上述当R₁含有一个或多个R¹¹、R¹²或R¹⁴取代基时，R₁上取代基的总数不超过3。

另外，该方法包括施用式Ⅰ化合物生理学上可接受的盐类。

本发明另一方面提供了防治寄生虫的方法，即通过服用含有式Ⅰ化合物和另外的已知杀寄生虫剂的组合物来防治寄生虫的方法。

除前述新方法之外，本发明涉及下述式Ⅱ定义的一些新化合物

其中：

R₂、R₃和R₄如前述定义;而