[发明专利]N-丙酮基苯甲酰胺及其杀真菌组合物和控制致植物真菌的方法

说明书

本发明涉及某些N-丙酮基取代的苯甲酰胺及其在控制真菌，尤其是致植物病真菌方面的应用。

已知N-(1，1-二烷基-3-氯丙酮基)取代的苯甲酰胺类的苯甲酰胺具有杀菌活性，例如见美国专利3,661,991和3,751,239。这些化合物在治疗植物真菌感染方面的实用性受到了这些化合物产生的实际植物毒性的限制。人们已认识到，通过把末端碳原子上的取代基改变为不同于氢或氯，能降低这些N-丙酮基取代的苯甲酰胺的植物毒性，例如见美国专利4,822,902和4,863,940。

应用杀菌有效量的通式(I)化合物可以控制致植物病真菌：其中：

R₁和R₃相互独立，各为卤素或(C₁-C₄)烷基；

R₂是(C₁-C₄)烷基，(C₂-C₄)烯基，(C₂-C₆)炔基，(C₁-C₄)烷氧基或氰基；

R₄和R₅独立为氢或(C₁-C₄)烷基，假设至少R₄和R₅之一为(C₂-C₄)烷基；且

X是卤素，硫氰基或异硫氰基；或它们的农〔艺〕学上可受的盐。

(C₁-C₄)烷基是每个基团上含有1-4个碳原子的直链或支链烷基，包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基。

(C₂-C₄)烯基是每个基团上含有2-4个碳原子的直链或支链烯基，例如包括乙烯基，2-丙烯基，2-丁烯基，1-甲基乙烯基，2-甲基-2-丙烯基。

(C₂-C₆)炔基是每个基团上含有2-6个碳原子的直链或支链炔基，例如包括乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基。

卤包括氯、氟、溴和碘。

(C₁-C₄)烷氧基是每个基团上含有1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，例如包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基和叔丁氧基。

农〔艺〕学上可受的盐包括，例如金属盐，如钠、钾、钙和镁盐，铵盐，如异丙基铵盐，和三烷基锍盐，如三乙基锍盐。

在优选的实施例中，R₁和R₃相互独立各为氯、氟或溴，R₂是(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烷氧基或氰基且X为氯。

在高度优选的实施例中，R₁和R₃各为氯，R₂为(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烷氧基或氰基，R₄为乙基，R₅为甲基，且X为氯。

本发明化合物在控制致植物病真菌，尤其是控制卵菌纲类真菌方面有效，并具有高的杀菌活性和相对低的植物毒性。重要的卵菌纲类包括疫霉属，单轴霉属，霜霉属和假霜霉属，它们能引起诸如土豆和西红柿的晚期枯萎病及葡萄和其它作物的丘陵起伏的霉病之类的病害。

本发明化合物可按常用的方法被用作杀菌喷雾剂，如常用的高加仑量液压喷雾剂，低加仑量的喷雾剂，气流，气雾剂和粉剂。所用的稀度和比率将取决于所用设备的类型、方法和要求应用的频度及所控制的病害，典型的有效量是每公顷约0.01kg-约20kg化合物，较可取的是约0.1kg-约5kg化合物，更可取的是约0.125kg-约0.5kg化合物。