[发明专利]外用皮质激素复方制剂

说明书

本发明涉及一种皮肤外用的皮质激素复方制剂。

目前应用的外用皮质激素复方制剂，一般是将皮质激素溶解在一些有机溶剂如乙醇中，或者与软膏基质如凡士林等混匀，有时在制备中加入抗生素和抗真菌药，使复方制剂具有抗炎作用之外还具有抗菌、抗真菌作用，但由于皮肤角质层的屏障作用，使该类制剂中药物的透皮吸收受到影响，因而到达作用部位的药物浓度减少，故此类外用皮质激素透皮生物利用度低，临床疗效不理想。

本发明的目的在于提供一种透皮吸收率高、疗效高的外用皮质激素复方制剂。

本发明同时含有外用皮质激素、透皮促进剂和去角质剂，外用皮质激素可以是醋酸氢化可的松(0.5～1％)，醋酸氢化泼尼松(0.05～0.2％)，醋酸地塞米松(0.05～0.3％)，地塞米松特戊酸酯(0.03～0.2％)，醋酸倍他美松(0.03～0.2％)，倍他米松戊酸酯(0.03～0.2％)醋酸曲安奈德(0.025～0.2％)，醋酸氟轻松(0.01～0.2％)，哈西奈德(0.025～0.1％)，醋酸去炎松(0.05～0.2％)，丙酸倍氯他索(0.03～0.1％)，醋酸氟氢可的松(0.05～0.25％)；透皮促进剂可以是氮杂环-2-酮类(如月桂氮酮0.3～15％)，2-吡咯烷酮类(如N-甲基-2-吡咯烷酮0.3～15％)，二甲亚砜15～50％，脲3～15％，丙二醇15～50％，油酸1～10％，萜烯类(如冰片0.3～10％)；去角质剂是水杨酸(0.3～6％)，通过加入不同的有机溶剂、基质及辅料制成溶液剂、乳剂、软膏剂(油包水软膏、水包油软膏)、气雾剂、凝胶剂、脂质体。

下面结合实施例对本发明作详细描述。

实施例一：醋酸氢化可的松10g、水杨酸30g、月桂氮酮20ml、软膏基质加至1000g，充分研磨、混匀即成。

实施例二：醋酸曲安奈德1g、水杨酸20g、月桂氮酮20ml，丙二醇300ml、乙醇加至1000ml，溶解即成。

实施例三：醋酸曲安奈德1g，水杨酸30g、月桂氮酮50ml，软膏基质加至1000g，研磨混匀即成。

实施例四：哈西奈德1g、水杨酸10g、月桂氮酮10ml，软膏基质加至1000ml，研磨混匀即成。

实施例五：哈西奈德1g、水杨酸30g、二甲亚砜500ml，乙醇加至1000ml即成。

实施例六：丙酸氯倍他索0.5g、水杨酸30g、冰片20g，软膏基质加至1000g，充分研磨混匀即成。

本产品因含有透皮促进剂，提高了外用皮质激素、水杨酸、抗生素的透皮吸收率(表1、2、3)，由于含有水杨酸，使该产品具有去角质作用(表4)，水杨酸作为非甾体抗炎药增强了外用皮质激素的抗炎作用(表5)，从而可以提高临床疗效，降低成本。表1．月桂氮酮增加醋酸曲安奈德对正常人前臂内侧皮肤血管的收缩作用

    药物试验人数皮肤苍白反应评分值(x±SD)1×10^-5醋酸曲安奈德乙醇液添加2％月桂氮酮的1×10^-5醋酸曲安奈德乙醇液           13    13    19±4.4    29±3.2^*

^*与1×10^-5醋酸曲安奈德乙醇液比较P＜0.05