[发明专利]嗜酸性白细胞浸润抑制剂无效
申请号: | 93120515.8 | 申请日: | 1993-10-20 |
公开(公告)号: | CN1095594A | 公开(公告)日: | 1994-11-30 |
发明(设计)人: | 柴山胜弘;平山直树;加藤彻哉;松本修 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酸性 白细胞 浸润 抑制剂 | ||
1、一种以下列式(Ⅰ)表示的三环状均三唑并衍生物或其药理学上允许的盐作为有效成分的嗜酸性白细胞浸润抑制剂,所说式(Ⅰ)为:
[式中,R1表示氢、低级烷基、碳原子数为3~5的环烷基、或者取代或非取代的芳基;R2、R3各自表示氢、低级烷基、低级烷氧基或卤原子;W表示C=O、CR4R5(R4、R5各自表示氢、低级烷基);A表示碳原子数为1~5的饱和或不饱和的直链或支链的亚烷基(但可以含有杂原子)。l表示0~2;n表示1~3;表示单键结合或双键结合;Y表示N或C;Z表示C(B)Ar1Ar2(B表示氢、羟基或甲氧基;Ar1、Ar2各自代氢、取代或非取代的芳基)、CAr1Ar2(Ar1、Ar2的定义同上)、O-CHAr1Ar2(Ar1、Ar2的定义同上)或稠合芳香环]。
2、如权利要求1记载的嗜酸性白细胞浸润抑制剂,其特征在于,在上述式(Ⅰ)中的A选自下列物组:亚甲基、亚乙基、亚丙基、-CH2-CH=CH-、-CH2-CH=CH-CH2-、CH2-C≡C-、-CH2-C≡C-CH2-、-CH2OCH2CH2-、--(CH2)2O(CH2)2-、-CH2CH(OH)CH2-和-CH2CH(Me)CH2。
3、如权利要求1记载的嗜酸性白细胞浸润抑制剂,其特征在于,在上述式(Ⅰ)中的Ar1和Ar2是:碳原子数为6~10的芳基;或者是选自吡啶基、嘧啶基、噻吩基和呋喃基的芳香族杂环(上述的芳基及芳香族杂环可以被1~3个从碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为1~6的烷氧基、卤原子、碳原子数为1~6的卤代烷基、碳原子数为1~6的烷氨基或硝基中选出的取代基所取代)。
4、如权利要求1记载的嗜酸性白细胞浸润抑制剂,其特征在于,上述式(Ⅰ)中的Z是选自下列物组的芳香族环状基团:
(其中,R6表示取代的或非取代的芳烷基或烷氧基烷基;p代表0或1;R7、R8各自表示氢或低级烷基;R9表示氢、低级烷基、低级烷氧基或卤原子;…表示单键结合或双键结合)。
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