[发明专利]胺衍生物无效
申请号: | 93120779.7 | 申请日: | 1993-12-04 |
公开(公告)号: | CN1093085A | 公开(公告)日: | 1994-10-05 |
发明(设计)人: | D·R·阿莫;P·C·博斯;P·沙 | 申请(专利权)人: | 格拉克索公司 |
主分类号: | C07D243/14 | 分类号: | C07D243/14;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希,田舍人 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1、下示的通式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐:
式中
R1代表CH2CONR5R6或CH2COR7;
R2代表可被1个或2个选自下述的取代基取代的苯基基团:卤素、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基、取代的氨基、羟基、烷氧基、亚甲二氧基、烷氧基羰基、噁唑基或噁二唑基;
A代表C1-4直链或支链的亚烷基链;
R3和R4各自代表氢或C1-4烷基,或者R3与R4和连接它们的氮原子一起形成一个饱和的5-7元杂环,该环还可以含有选自氧、硫或氮的杂原子;
R5代表氢或C1-4烷基;
R6代表C1-4烷基或可被卤素取代的苯基,或者R5与R6和连接它们的氮原子一起形成一个饱和的5-7元杂环,该环可以被1或2个甲基基团取代或者与苯环稠合;
R7代表选自C1-4烷基或可被取代的苯基基团;
R8代表氢或卤原子;
n是0,1或2。
2、如权利要求1所述的化合物,其中,R1是CH2CONR5R6且R5代表甲基或乙基而R6代表可被卤素取代的苯基,或者NR5R6代表选自下列的饱和杂环;吡咯烷子基、2,5-二甲基吡咯烷子基、3,3-二甲基吡咯烷子基、哌啶子基、3,3-二甲基哌啶子基或1-四氢喹啉子基。
3、如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中,R2是苯基或被1或2个选自下列的基团取代的苯基:卤素、烷基、烷氧基、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、噁唑基或1,2,4-噁二唑-3-基。
4、如权利要求1至3中任一权项所述的化合物,其中,R2是被氟、噁唑-5-基或甲氧基取代的苯基。
5、如权利要求1至4中任一权项所述的化合物,其中,A是亚甲基链。
6、如权利要求1至5中任一权项所述的化合物,其中,NR3R4代表吡咯烷子基、哌啶子基、六亚甲基亚氨基、吗啉代、硫代吗啉代或N-甲基哌嗪子基基团。
7、如权利要求1至6中任一权项所述的化合物,其中NR3R4是吗啉代。
8、如权利要求1至6中任一权项所述的化合物,其中R8是氢。
9、2-{3-[3-(3-甲氧基苯基)脲基]-5-吗啉-4-基甲基-2-氧代-2,3-二氢苯并[e][1,4]二氮杂-1-基}-N-甲基-N-苯基乙酰胺,其对映体以及它们的生理学上可接受的盐。
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