[发明专利]用作止痛药和消炎剂的咪唑并吡唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备以下所示的式(I)化合物及其可作药物应用的盐的方法，其中：

R₁和R₂是独立地由下述基团组成的基团组中选出的基团：氢原子；C₁-C₆烷基；具有至少一个卤素取代基的C₁-C₆烷基；C₂-C₄链烯基；苄基；萘基；苯基；具有由下文定义的取代基组(b)中选出的至少一个取代基的苯基；具有5-8个环原子的芳族杂环基团，其中1至3个环原子是由氮、氧和硫组成的杂原子组中选出；和卤素原子；

R³是：氢原子；C₁-C₆烷基；具有由下文定义的取代基组(a)中选出的至少一个取代基的C₁-C₆烷基；或苄基；R⁴和R⁵是独立地由下述基团组成的基团组中选出的基团：氢原子；C₁-C₆烷基；具有由下文定义的取代基组(a)中选出的至少一个取代基的C₁-C₆烷基；和苯基；取代基组(a)：卤素原子；氰基和C₂-C₇烷氧基羰基；取代基组(b)：

C₁-C₆烷基；卤素原子；C₁-C₆烷氧基；苄氧基；氨基；C₁-C₄卤代烷基；和羟基；

其条件是：(i)当R²是一个未被取代的烷基或芳基时，R¹不是氢原子；(ii)当R²是一个氢原子、一个未被取代的烷基或环烷基时，R¹不是卤素原子；(iii)当R²是一个未被取代的烷基时，R¹不是未被取代的烷基；该方法包括将式(IV)的吡唑衍生物，

其中R¹和R²的定义如上所述，与如下所示的(V)化合物反应：

其中：＞C＝Y是羰基或乙缩醛基而R⁴和R⁵的定义如上所述；X是卤素原子。

2.根据权利要求1的方法，其中选择适当的试剂和反应条件以制备式(I)化合物及其盐，其中R¹和R²是独立地由下述基团组成的基团组中选出的基团：氢原子；C₁-C₆烷基；具有至少一个卤素取代基的C₁-C₆烷基；C₂-C₄链烯基；苄基；萘基；苯基；具有由下文定义的取代基组(b¹)中选出的至少一个取代基的苯基；具有5或8个环原子的芳族杂环基团，其中1到3个环原子是由氮、氧和硫组成的杂原子组中选出的杂原子；和卤素原子；取代基组(b¹)：

C₁-C₄烷基；卤素原子；C₁-C₄烷氧基；苄氧基；氨基；和C₁-C₄卤代烷基。

3.根据权利要求1方法，其中选择适当的试剂和反应条件以制备式(I)的化合物或其盐，其中R³是：氢原子；C₁-C₁₁烷基；具有由下文定义的取代基组(a¹)中选出的至少一个取代基的C₁-C₆烷基；或苄基；取代基组(a¹)：卤素原子，氰基，C₂-C₄烷氧基羰基。