[发明专利]紫杉烷的膦酰氧甲基醚衍生物无效
申请号: | 93121100.X | 申请日: | 1993-12-24 |
公开(公告)号: | CN1037774C | 公开(公告)日: | 1998-03-18 |
发明(设计)人: | J·戈里克;D·维亚斯;J·J·赖特;H·翁;J·F·凯多;J·K·索托希尔;李文森;M·A·卡普兰;R·K·佩龙 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | C07F9/655 | 分类号: | C07F9/655;C07F9/28;A61K31/665 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 紫杉 膦酰氧 甲基 衍生物 | ||
1.下式化合物或其可作药用的盐,该化合物具有下式:其中,
R1为羟基、-OCH2(OCH2)mOP(O)(OH)2、-OC(O)Rx或-OC(O)ORx;
R2′为氢,且R2为氢、羟基、-OCH2(OCH2)mOP(O)(OH)2或-OC(O)ORx;或R2′为氟,且R2为氢;
R3为氢、羟基、乙酰氧基、-OCH2(OCH2)mOP(O)OH2或-OC(O)ORx;
R6和R7之一为氢,另一个为羟基、C1-6烷酰氧基或-OCH2(OCH2)mOP(O)(OH)2;或R6和R7共同形成一氧代基;条件是R1、R2、R3、R6或R7中至少一个为-OCH2(OCH2)mOP(O)(OH)2;
m为0、1或2;
R4和R5独立地为C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基或-Z-R6;
Z为一直接键、C1-6烷基或C2-6链烯基;
R6为C6-10芳基;被至少一个选自C1-6烷酰氧基、羟基、卤素、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、C2 -6链烯基、C1-6烷酰基、硝基、氨基和酰氨基取代的C6-10芳基;C3-6环烷基或含有至少一个、至多4个选自氧、硫和氮的非碳原子的五元或六元杂芳基;
P为0或1;且
Rx为非限制性地被1-6个相同或不同卤原子取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6链烯基或下式残基
其中D为-键或C1-6亚烷基;且Ra、Rb和Rc独立为氢、氨基、C1-6烷氨基、二-C1-6烷氨基、卤素、C1-6烷基或C1 -6烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物或其可作药用的盐,其中R2′为氢,且R2为-OCH2OP(O)(OH)2。
3.根据权利要求2的化合物,其中R′为羟基或-OC(O)ORx;且Rx的定义同前。
4.根据权利要求3的化合物,其中Rx为C1-6烷基。
5.根据权利要求3的化合物,其中R3为氢、羟基或乙酸基。
6.根据权利要求3的化合物,其中R4(O)p为苯基或叔丁氧基。
7.根据权利要求3的化合物,其中R5为苯基、2-呋喃基或2-噻吩基。
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