[发明专利]苯乙酸衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I的2-氨氧亚甲基苯乙酸酯衍生物游离碱及与质子酸所成盐，

其中

Z₁和Z₂为氢、卤原子、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄烷氧羰基、苯氧基、硝基、氰基、Z和Z₂与所连苯基一起为萘或氢化萘；R₃为氢或C₁-C₁₂烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其中R₃为氢或C₁-C₄烷基。

3.根据权利要求1的化合物，其中R₃为甲基。

4.制备式I化合物的方法，它包括第一步反应A，取代的邻甲苯乙酸酯II与苯甲酰羟胺III在有或无稀释剂存在下反应，得到的苯甲酰化的2-氨氧亚甲基苯乙酸酯IV

在第二步反应B中用HY酸进行酸皂化，

在式II、III和IV中R₃、Z₁和Z₂如为式I所定义，

Z₃、Z₄和Z₅可相同或不同，为氢、直链或支链C₁-C₆烷基、卤原子、羟基、直链或支链C₁-C₆烷氧基、硝基、氰基、N(R₅)₂、SO₂NH₂、取代或未取代的苯氧基、CF₃、巯基，两R₅取代基可相同或不同，为氢和/或直链或支链C₁-C₆烷基，并且其中

Z₃和Z₄可处在连位并一起形成亚甲二氧桥，或与所连结苯环一起形成萘环，及其中

U为离核离去基团。

5.根据权利要求4的方法，其中两步反应均在稀释剂存在下进行。

6.根据权利要求4的方法，其中Z₃、Z₄和Z₅相互独立，各自为氢、甲基和卤原子。

7.根据权利要求6的方法，其中Z₃＝Z₄＝Z₅为氢。

8.根据权利要求4的方法，其中U为卤离子、苯磺酸根、甲苯磺酸根、甲磺酸根、三氟甲磺酸根或乙酸根。

9.根据权利要求4的方法，其中U为溴离子。

10.根据权利标4的方法，其中A步反应是在碱存在下完成的。

11.根据权利要求10的方法，其中碱为碳酸钠或碳酸钾。

12.根据权利要求5的方法，其中用于A步反应的稀释剂选自醚、酮、酰胺、烃、卤代烃、腈、二甲亚砜或酯。

13.根据权利要求12的方法，其中稀释剂为乙腈。

14.根据权利要求4的方法，其中A步反应中反应温度在0℃到稀释剂沸点范围内。

15.根据权利要求14的方法，其中反应温度在60℃到65℃之间。

16.根据权利要求4的方法，其中HY选自氢卤酸、磺酸、羧酸、高氯酸、四氟硼酸、磷酸、六氟磷酸、硫酸和亚硫酸。

17.根据权利要求16的方法，其中HY为盐酸或硫酸。

18.根据权利要求5的方法，其中用于B步反应的稀释剂为式R₃-OH的醇，其中R₃为C₁-C₁₂烷基。