[发明专利]持续释放制剂

权利要求书

1.一种持续释放制剂，包含下列通式的生理活性肽其中X表示酰基；R₁、R₂和R₄各表示芳环基；R₃表示D-氨基酸残基或通式如下的基团其中R₃′是杂环基；R₅表示一种通式-(CH₂)n-R₅′的基团，其中n为2或3，R₅′是取代或未取代的氨基、芳环基或O-糖基；R₆表示通式-(CH₂)n-R₆′的基团，其中n为2或3和R₆′为取代或未取代的氨基；R₇表示D-氨基酸残基或氮杂甘氨酰残基；和Q表示氢或低级烷基，或其盐和具有末端羧基的生物可降解聚合物。

2.按权利要求1所述持续释放制剂，其中X是被5-或6-节杂环甲酰氨基取代或未取代的C_2-7链烷酰基。

3.按权利要求2所述持续释放制剂，其中X是被四氢呋喃基羧基酰胺基取代或未取代的C_2-4链烷酰基。

4.按权利要求1所述持续释放制剂，其中X是是乙酰基。

5.按权利要求1所述持续释放制剂，其中生物可降解聚合物是(A)乙醇酸和通式的羟基羧酸共聚物和(B)聚乳酸的混合物，通式中R表示2-8个碳原子的烷基。

6.按权利要求1所述持续释放制剂，其中X是乙酰基，和生物可降解聚合物是(A)乙醇酸和通式的羟基羧酸共聚物和(B)聚乳酸的混合物，通式中R表示2-8个碳原子的烷基。

7.按权利要求5所述持续释放制剂，其中所述共聚物按GPC法测定的重均分子量约为2,000-50,000。

8.按权利要求5所述持续释放制剂，其中共聚物分散值约为1.2-4.0。

9.按权利要求5所述持续释放制剂，其中聚乳酸按GPC法测定的重均分子量约为1500-30,000。

10.按权利要求5所述持续释放制剂，其中聚乳酸分散值约1.2-4.0。

11.按权利要求1所述持续释放制剂，其中生物可降解聚合物是乳酸和乙醇酸的共聚物。

12.按权利要求11所述持续释放制剂，其中所述共聚物按GPC法测定的重均分子量约为5,000-25,000。

13.按权利要求11所述持续释放制剂，其中所述共聚物分散值约为1.2-4.0。

14.按权利要求1所述持续释放制剂，其中所述生理活性肽的比例以生物可降解聚合物计为0.01-50％(W/W)。

15.按权利要求1所述持续释放制剂，其中所述生理活性肽是LH-RH拮抗物。

16.按权利要求1所述持续释放制剂，其中生理活性肽是CONHCH₂COD2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-NMeTyr-DLys(Nic)-Leu-Lys(Nisp)-Pro-DAlaNH₂或其乙酸盐。

17.按权利要求1所述持续释放制剂，其中生理活性肽是NAcD2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-NMeTyr-DLys(Nic)-Leu-Lys(Nisp)-Pro-DAlaNH₂或其乙酸盐。

18.按权利要求1所述持续释放制剂，其中生理活性肽是NAcD2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-Tyr-DhArg(Et₂)-Leu-hArg(Et₂)-Pro-DAlaNH₂或其乙酸盐。