[发明专利]调节细胞分裂素活性的组合物无效

专利信息
申请号: 93121328.2 申请日: 1993-11-10
公开(公告)号: CN1093904A 公开(公告)日: 1994-10-26
发明(设计)人: I·R·科恩;O·里德;L·卡哈龙;O·索塞耶夫;R·马加力特 申请(专利权)人: 耶达研究及发展有限公司
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 调节 细胞分裂 活性 组合
【权利要求书】:

1、一种抑制活性TNF-α产生的药物组合物,含有式(Ⅰ)的双糖或其可药用盐以及可药用载体,

其中X1为氢或硫酸基;X2为氢或硫酸基;且X3为硫酸基或乙酰基,假定X3是硫酸基,则X1或X2中的至少一个为硫酸基并且如果X3是乙酰基,则X1和X2均为硫酸基。

2、权利要求1的药物组合物,其中所述的双糖是2-O-硫酸基-4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-硫酸葡糖胺。

3、权利要求1的药物组合物,其中所述的双糖是4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-硫酸基-6-O-硫酸葡糖胺。

4、权利要求1的药物组合物,其中所述的双糖为2-O-硫酸基-4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-硫酸基-6-O-硫酸葡糖胺。

5、权利要求1的药物组合物,其中所述的双糖为2-O-硫酸基-4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-乙酰基-6-O-硫酸葡糖胺。

6、一种用于增加活性TNF-α产生的药物组合物,含有4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-乙酰葡萄糖胺或其可药用盐以及可药用载体。

7、权利要求1或6的药物组合物适于经非胃肠道给药。

8、权利要求1或6的药物组合物适于口服给药。

9、权利要求1或6的药物组合物适于局部给药。

10、一种用于抑制活性TNF-α产生的药物组合物,含有一种化合物和一种可药用载体,该化合物为N-硫酸化的或N-乙酰化的4-脱氧-4-烯-糖醛葡糖胺或其可药用盐,上述化合物如果是N-硫酸化的,应另外至少具有一个硫酸基团,上述化合物如果是N-乙酰化的应至少具有两个硫酸基团。

11、一种用于增加活性TNF-α产生的药物组合物,含有非-硫酸化的N-乙酰化的4-脱氧-4-烯-葡糖醛葡糖胺或其可药用盐以及可药用载体。

12、一种抑制主体中活性细胞分裂素产生的方法,包括给上述主体施用有效量的式(Ⅰ)的双糖或其可药用盐;

(Ⅰ)的化合物,其中X1为氢或硫酸基;X2为氢或硫酸基;且X3为硫酸基或乙酰基,假定X3是硫酸基,则X1或X2中的至少一个为硫酸基,并且如果X3是乙酰基,则X1和X2均为硫酸基。

13、一种增加主体中活性细胞分裂素的产生的方法,包括给该主体施用有效量的双糖或其可药用盐,上述双糖为4-脱氧-4-烯-糖醛酸-(α-1,4)-2-脱氧-2-N-乙酰基葡糖胺。

14、权利要求12或13的方法,其中所述化合物或其可药用盐是每日给药的。

15、权利要求12或13的方法,其中所述化合物或其可药用盐是每周给药的。

16、权利要求12或13的方法,其中所述化合物或其可药用盐是经非胃肠道、口服或局部给药的。

17、一种抑制主体中活性细胞分裂素产生的方法,包括给上述主体施用有效量的权利要求10的药物组合物。

18、一种增加主体中活性细胞分裂素产生的方法,包括给上述主体施用有效量的权利要求11的药物组合物。

19、一种用化合物来制备用于预防或治疗由TNF-α的不当产生引起的或与此有关的病症的药物组合物的方法,上述化合物为N-硫酸化的或N-乙酰化的4-脱氧-4-烯-糖醛葡糖胺或其可药用盐,上述化合物如果是N-硫酸化的,应另外至少具有一个硫酸基团,且上述化合物如果是N-乙酰化的应具有两个至少硫酸基团。

20、一种用非-硫酸化的N-乙酰化的4-脱氧-4-烯-糖醛葡糖胺化合物或其可药用盐制备用于治疗与增加TNF-α产生有关的病症的药物组合物的方法。

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