[发明专利]药物用长效制剂

权利要求书

1、一种药物用长效制剂，其特征在于，将通式(Ⅰ)所示的三环化合物或者其药物中允许的盐封装在作为药物允许使用的由生物分解性高分子物质构成的微小粒体中，通式(Ⅰ)

式中，R¹和R²、R³和R⁴、R⁵和R⁶的邻接的每对各自独立地

a)或者表示2个邻接的氢原子，或者

b)可以在结合的碳原子之间形成又一个结合，另外，R²可以是烷基，R⁷或者表示氢原子、羟基、被保护的羟基，或者烷氧基，或者可以与R¹共同表示氧基，

R⁸和R⁹独立地表示氢原子、羟基，

R¹⁰表示氢原子、烷基、由1个以上的羟基取代的烷基、链烯基、由1个以上的羟基取代的链烯基，或者由氧取代的烷基，

X表示氧基、(氢原子、羟基)、(氢原子、氢原子)、或者以式-CH₂O-表示的基，

Y表示氧基、(氢原子、羟基)、(氢原子、氢原子)、或者以式N-NR¹¹R¹²或N-OR¹³表示的基，

R¹¹和R¹²独立地表示氢原子、烷基、芳基，或者甲苯磺酰基，

R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²²和R²³、独立地表示氢原子或者烷基，

R²⁰和R²¹独立地可以是氧基、或者各自独立地可以是(R²⁰a、氢原子)和(R²¹a、氢原子)，R²⁰a和R²¹a独立地表示羟基、烷氧基，或者以式OCH₂OCH₂CH₂OCH₃表示的基，或者R²¹a表示被保护的羟基，而且R²⁰a和R²¹a可以共同表示环氧化物环中的氧原子，

n表示1、2或3。

此外，Y、R¹⁰和R²³还可以表示它们与结合的碳原子一起形成且由饱和或不饱和的5节或6节环组成的含有氮原子、硫原子和/或氧原子的杂环基，但是，该杂环基可以由从烷基、羟基、1个以上的羟基取代的烷基、烷氧基、芳基和以式-CH₂Se(C₆H₆)表示的基中选择1个以上的基取代。

2、权利要求1中所述的药物用长效制剂，它是以三环化合物（Ⅰ）所表示的化合物，其中，

R³和R⁴、R⁵和R⁶邻接的各对可以在结合的碳原子之间形成又一个已形成的键，

R⁸和R²³独立地表示氢原子，

R⁹表示羟基，

R¹⁰表示甲基、乙基、丙基或烯丙基，

X表示（氢原子、氢原子）、或者X表示氧基，

Y表示氧基，

R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²²分别表示甲基，

R²⁰和R²¹独立地表示（R²⁰a、氢原子）或者（R²¹a、氢原子），（但R²⁰a和R²¹a分别表示羟基或烷氧基，或者R²¹a表示被保护的羟基），

n表示1或2。