[发明专利]苯并吡喃衍生物的治疗用途

说明书

本发明涉及苯并吡喃衍生物的新的治疗用途。

欧洲公开专利申请No.0126311提示了具有降低血压活性的取代的苯并吡喃化合物，该化合物包括6-乙酰基-反-4-(4-氟苯甲酰基氨基)-3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-苯并吡喃-3-醇。

EP-A-0376524、EP-A-0205292、EP-A-0250077、EP-A-0093535、EP-A-0150202、EP-A-0076075和WO/89/05808(Beecham Group plc)还叙述了某些具有抗高血压活性的苯并吡喃衍生物。

EP-A-0350805(Biersdorf)、EP-A-0277611、EP-A-0277612、EP-A-0337179和EP-A-0355565(Hoechst Aktiengesellschaft)；EP-A-415065(E.Merck)和EP-A450415(Squibb)、EP-A-0466131(Wissan ChemicalIndustries Ltd)、EP-A-0339562(YoshitomiPharmaceuticals)、EP-A-0482934、EP-A-0296975、JO-2004791和WO/89/07103也叙述了某些据信是具有抗高血压活性的苯并吡喃衍生物。

PCT/GB12/01045 (Smith Kline Beechamplc；在优选权日未公开)叙述了某些具有特别抗焦虑和抗惊厥活性的氟苯甲酰基苯并吡喃。

EP-A-0430621和EP-A-0385584(Beecham Group plc)叙述了在制备上述专利申请所述化合物时有用的某些中间产物的解析。

EP-A-0194885叙述了具有抗惊厥活性的某些氨基取代的苯并吡喃衍生物。

现已意外地发现：式(Ⅰa)的某些化合物具有抗焦虑和抗惊厥活性，并且据信已被用于治疗或预防躁狂症、抑郁症、与滥用物质戒除有关的症状，另外式(Ⅰ)的化合物已被用于治疗或预防由蛛网膜下出血引起的疾病、神经性休克、大脑局部缺血、帕金森氏病、偏头痛和/或精神病。

据此，本发明提出了一种方法，它用于治疗和/或预防动物，特别是人的由蛛网膜下出血引起的疾病、神经性休克、大脑局部缺血、帕金森氏病、偏头痛和/或精神病，该方法包括给需要用药的患者给予有效量的或预防量的式(Ⅰ)化合物或其可药用的盐。式中：或者Y是N且R₂是氢，或者Y是C-R₁，其中或者R₁和R₂之一是氢且另一个选自氢、C_3-8环烷基、任意由氧断开或由羟基、C_1-6烷氧基或取代的氨基羰基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷羧基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷羰氧基、C_1-6烷氧基、硝基、氰基、卤素、三氟甲基、CF₃S、或基团CF₃-A-(其中A是-CF₂-、-CO-、-CH₂-、CH(OH)、SO₂、SO、CH₂-O，或CONH)、或基团CF₂H-A′-(其中A′是氧、硫、SO、SO₂、CF₂或CFH)；三氟甲氧基、C_1-6烷基亚磺酰基、全氟C_2-5烷磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基亚磺酰基、C_1-6烷氧基磺酰基、芳基、杂芳基、芳羰基、杂芳羰基、膦酰基、芳羰基氧基、杂芳羰氧基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、芳磺酰基、杂芳基磺酰基(其中芳基部份任意地被取代：C_1-6烷羰氨基、C_1-6烷氧基羰氨基、C_1-6烷基-硫代羰基、C_1-6烷氧基-硫代羰基、C_1-6烷基-硫代羰氧基、1-巯基C_2-7烷基、甲酰基、或氨基亚磺酰基、氨基磺酰基或氨基羰基所取代，而任一氨基部份任意地被一个或两个C_1-6烷基基团、或C_1-6烷基亚磺酰氨基、C_1-6烷基磺酰氨基、C_1-6烷氧基亚磺酰氨基或C_1-6烷氧基磺酰氨基、或由C_1-6烷羰基、硝基或氰基、或-C(C_1-6烷基)NOH或C(C_1-6烷基)NNH₂在末端被取代的乙烯基所取代，